Блеомицин — цитостатический препарат , гликопептидный антибиотик , синтезируемый бактериями . Название «блеомицин» относится к группе структурно родственных соединений; в качестве противораковых средств используются блеомицины A ₂ и B ₂ . Используется в терапии лимфомы Ходжкина , рака яичек и других заболеваний.

Фармакологическое действие

Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК . Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками 1 %. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены. T1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70 % преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников. Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея. Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции. Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция. Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко — токсическое действие на сосуды (в том числе церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда). Ототоксичен (может ухудшать слух) .

Противопоказания

Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек (КК меньше 25-35 мл/мин) и/или печени, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, беременность, повышенная чувствительность к блеомицину.

Беременность и лактация

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в том числе в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию. С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями. В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики. Безопасность применения в педиатрической практике не установлена. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность. Блеомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛП.

Лекарственное взаимодействие

Блеомицин повышает риск пневмотоксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии). При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов. Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

Примечания

Ссылки