Interested Article - Холинолитические средства

aoibhe
  • 2021-02-17
  • 1

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин , подменяя его собой при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга .

В зависимости от рецепторов, на которые воздействуют холинолитические средства, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы (см. мускариновый ацетилхолиновый рецептор и никотиновый ацетилхолиновый рецептор ).

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды ( атропин , скополамин и гиосциамин ), содержащиеся в дурмане , красавке , белене , мандрагоре , скополии , дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты ( прометазин , дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил , известный под торговым наименованием «Циклодол»).

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный , и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект .

Фармакология и значение в медицине

Холинолитические препараты применяются для лечения экстрапирамидных расстройств (в том числе вызванных нейролептиками ). Также некоторые из них применяются при болезни Паркинсона , болезни Литтла, спастических параличах , парезах пирамидного характера , при ряде заболеваний, связанных с повышением тонуса скелетной мускулатуры , при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки , при бронхиальной астме .

Кроме того, они используются при гиперактивном мочевом пузыре , хотя эффективность их при этом расстройстве очень сомнительна, что показал кокрановский обзор. Разница между действием этих препаратов и действием плацебо в клинических испытаниях малосущественна и может объясняться существенными побочными эффектами, которые препятствуют ослеплению и могут приводить к смещению оценки в пользу препарата по сравнению с плацебо. Также известно, что один из антихолинергических препаратов, троспия хлорид, может усугублять проблемы с мочеиспусканием .

Показания к применению

Список препаратов

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

М- и н-холиноблокаторы

Другое

Антигистаминные
Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

Побочные эффекты

К побочным эффектам средств с холинолитическим действием относятся затруднённое мочеиспускание ( атония мочевого пузыря), запоры (атония кишечника), сухость во рту, нечёткость зрения (нарушения аккомодации глаза), двоение в глазах , мидриаз , «сухой» конъюнктивит , повышение внутриглазного давления (с риском развития острых приступов закрытоугольной глаукомы ) , уменьшение потоотделения, тахикардия , ахалазия пищевода , угнетение перистальтики кишечника, расстройства эякуляции и нарушение эрекции (у мужчин), аноргазмия (у женщин) , нарушения акта глотания , головокружение . Центральное антихолинергическое действие проявляется нарушением внимания, памяти, общим торможением ЦНС . Возможны сонливость, спутанность сознания, развитие делирия , развитие антихолинергического синдрома .

В редких случаях при приёме средств с холинолитической активностью возможно развитие калового завала , кишечной непроходимости и функциональной обструкции мочевого пузыря . Нераспознанная кишечная непроходимость может привести к смерти . Из-за расстройств терморегуляции , вызываемых средствами с антихолинергической активностью, в жаркую погоду возможен тепловой удар .

Злоупотребление холинолитиками

Холинолитики могут вызывать эйфорию , психотомиметический и галлюциногенный эффекты . Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике .

При дозировке холинолитиков, превышающей терапевтические, могут возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые ), бредовые представления , психомоторное возбуждение , дезориентировка в среде. Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями , чаще всего подростками . Также при интоксикации холинолитиками наблюдаются мидриаз , инъецированность склер , сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия , гипертермия .

Злоупотребление циклодолом

Основная статья: Злоупотребление циклодолом

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол .

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией , болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации :

  • Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

  • Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

  • Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные зрительные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация . Длительность фазы — 2—3 часа.

  • Фаза выхода

Ощущается усталость и тяжесть в теле ( ).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после прекращения приёма препарата . Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории , неусидчивости, беспокойства и тревожности . Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев .

Злоупотребление димедролом

Основная статья: Злоупотребление димедролом

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым .

Злоупотребление дурманом

Семена дурмана

Содержание алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 % . Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию . При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту , боль в животе, тахикардию , шум в голове, жар .

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Могут наблюдаться , метаморфопсии , зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток . Несколько дней может сохраняться расстройство зрения ( паралич аккомодации ).

Злоупотребление тареном

Нелегальным образом тарен ( апрофен ) применяется в качестве галлюциногена . При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий , что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психическую зависимость и привыкание.

См. также

Примечания

  1. Голиков С. H. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский . — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия , 1986. — Т. 27 : Хлоракон — Экономика здравоохранения. — 576 с. : ил.
  2. / Шварц Г. Я. // Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов . — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.
  3. ↑ Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
  4. Машковский М. Д. . — 16-е изд. — М. : Новая волна, 2012. — С. 140—143. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  5. Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / Питер Гётше; [пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва : Издательство «Э», 2016. — С. 434—435. — 464 с. — (Доказательная медицина). — ISBN 978-5-699-83580-5 .
  6. ↑ Мосолов С. Н. Основы психофармакотерапии. — Москва: Восток, 1996. — 288 с.
  7. ↑ Вереитинова В. П., Тарасенко О. А. // Провизор. — 2003. — № 14 . 27 сентября 2011 года.
  8. Шварц П. Г. // Фарматека. — 2005. — № 16 . 27 июня 2015 года.
  9. Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
  10. Малин Д.И. Современные подходы к лечению больных шизофренией с интолерантностью к антипсихотической терапии // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 793—808. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8 .
  11. Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 135—136. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  12. ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3 . — С. 83—112 . 25 сентября 2013 года.
  13. Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
  14. . Архивировано из 28 декабря 2014 года.
  15. Тиганов А. С. , Снежневский А. В. и др. Руководство по психиатрии / Под ред. академика РАМН А. С. Тиганова. — М. : Медицина , 1999. — Т. 2. — 784 с. — ISBN 5-225-04394-1 .
  16. ↑ Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7 . — С. 55—59 . 29 июня 2015 года.
  17. ↑ Шайдукова Л. К. . — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. . — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0 .
  18. ↑ Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М. : Медицина, 1987.
  19. Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
  20. Гаммерман А. Ф., Гром И. И. . — М. : Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с. 27 апреля 2014 года.
  21. Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»
  22. Голиков С. H. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский . — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия , 1986. — Т. 27 : Хлоракон — Экономика здравоохранения. — 576 с. : ил.
  23. / Шварц Г. Я. // Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов . — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.
Источник —

aoibhe
  • 2021-02-17
  • 1
  • Tags:

Same as Холинолитические средства

The title for the last searches