Interested Article - Зомепирак

Зомепирак ( англ. Zomepirac ) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса производных гетероциклической уксусной (гетероарил-уксусной) кислоты. Отозван с производства в марте 1983 из-за токсичности .

Описание и свойства

Как ингибитор простагландин -синтетазы, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими эффектами . По химической формуле схож с толметином (изначально зомепирак применяли по тем же показаниям, что и толметин), однако сильно отличается по клиническим свойствам. Зомепирак был разработан McNeil Pharmaceutical и одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 1980 году. Продавался под торговой маркой Zomax. Благодаря своей клинической эффективности, быстро распространился на рынке анальгетиков . Эффективность зомепирака по анельгезирующим свойствам оказалась сопоставима с морфином , что привело к массовому распространению препарата как анальгетика. Позднее выявили, что применение зомепирака вызывает анафилаксию со смертельным исходом. В марте 1983 года препарат сняли с производства .

Все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) схожи по химическим и фармакологическим свойствам. Они хорошо усваиваются в желудочно-кишечном тракте, объединяются с альбумином сыворотки крови и равномерно распределяются. Метаболизируются в печени, выводятся через почки . Также данные препараты объединяют противопоказания и основные побочные эффекты. Наприме, при кратковременном приёме НПВП в малых дозах, были выявлены побочные эффекты у 25% пациентов, а у 5% больных данные эффекты представляли серьёзную угрозу для жизни. Побочные эффекты особенно развиваются у пожилых людей, которые составляют более 60% от общего количества потребителей нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются тошнота и рвота, гастропатии, кардио-васкулярные осложнения, гепатотоксичность и сенситивный эффект .

Синтез Зомиперака

)

Примечания

  1. , с. 361.
  2. (неопр.) . XXII ВЕК (14 ноября 2019). Дата обращения: 20 июня 2021. 13 августа 2020 года.
  3. , с. 116.
  4. .
  5. , с. 105-107.
  6. .
  7. .
  8. , с. 118.
  9. , с. 112.

Литература

  • // Издательство Академии наук СССР : журнал. — 1983. — Т. 6 .
  • Лысенко Н. В., Солдатенко И. В., Картвелишвили А. Ю. // Вестник Харьковского национального университета имени В.Н. Каразина. Серия «Медицина» : журнал. — 2010. — № 20 . — С. 114—125 .
  • D C McLeod. (англ.) // Drug Intell Clin Pharm : journal. — 1981. — P. 522—30 . — doi : .
  • Ан. Б. Данилов, Ал. Б. Данилов. . — Москва: : ООО «ГРУППА РЕМЕДИУМ», 2018. — 148 с.
  • Г.Я.Ибрагимова, С.Г.Сбоева. . — Уфа : Башкирский государственный Медицинский университет , 2001. — 131 с.
  • Питер Гётше. Смертельно опасные лекарства и организованная преступностью. Как большая фарма коррумпировала здравоохранение. — Москва: Эксмо, 2016. — 464 с. — ISBN 978-5-699-83580-5 .

Same as Зомепирак