Interested Article - NS5B

Неструктурный белок 5B ( NS5B ) — белок вируса гепатита С (ВГС) . Представляет собой РНК-полимеразу , его ключевая функция репликация вирусной РНК из вирусной РНК положительный нити в качестве шаблона, чтобы катализировать полимеризацию rNTP во время репликации РНК .

Несколько кристаллических структур NS5B полимеразы в нескольких кристаллических форм были определены на основе консенсуса последовательности БК (ВГС-БК Генотип 1) .

Структура напоминает правую руку формы с ладонью и пальцами, в окружение активного центра, уникального для NS5B, содержащихся в ладони структуры белка.

Препараты, направленные на NS5B

Несколько препаратов на рынке или на различных этапах исследования целевой NS5B в качестве средства предотвращения дальнейшего вирусной РНК репликации и, следовательно, лечения или лечения ВГС :

, в настоящее время в клинических испытаниях
Дасабувир (Viekira Pak), ненуклеозидные ингибиторы/нуклеотидных аналогов, одобрен FDA в декабре 2014 года (только в сочетании с омбитасвиром , паритапревиром и ритонавиром )
, развитие прекращается
, развитие прекращается
, в настоящее время в клинических испытаниях
, развитие прекращается
Софосбувир нуклеотидный аналог, одобренный FDA в декабре 2013 года (Sovaldi; Harvoni (комбинация с ледипасвир )).

См. также

NS5A

Примечания

Gehring S., Gregory S. H., Wintermeyer P., Aloman C., Wands J. R. (англ.) // (англ.) (: journal. — 2008. — December (vol. 16 , no. 2). — P. 163—171 . — doi : . — . — PMC .
Z; Jin; Leveque, V; Ma, H; Johnson, K. A.; Klumpp, K. Assembly, purification, and pre-steady-state kinetic analysis of active RNA-dependent RNA polymerase elongation complex (англ.) // Journal of Biological Chemistry : journal. — 2012. — Vol. 287 , no. 13 . — P. 10674—10683 . — doi : . — . — PMC .
Moradpour, D; Penin, F; Rice, C. M. Replication of hepatitis C virus (неопр.) // Nature reviews. Microbiology. — 2007. — Т. 5 , № 6 . — С. 453—463 . — doi : . — .
Rigat, K.; Wang, Y.; Hudyma, T. W.; Ding, M.; Zheng, X.; Gentles, R. G.; Beno, B. R.; Gao, M.; Roberts, S. B. Ligand-induced changes in hepatitis C virus NS5B polymerase structure (англ.) // (англ.) (: journal. — 2010. — Vol. 88 , no. 2 . — P. 197—206 . — doi : . — .
Biswal, B. K.; Cherney, M. M.; Wang, M.; Chan, L.; Yannopoulos, C. G.; Bilimoria, D.; Nicolas, O.; Bedard, J.; James, M. N. Crystal structures of the RNA-dependent RNA polymerase genotype 2a of hepatitis C virus reveal two conformations and suggest mechanisms of inhibition by non-nucleoside inhibitors (англ.) // The Journal of Biological Chemistry : journal. — 2005. — Vol. 280 , no. 18 . — P. 18202—18210 . — doi : . — .
Biswal, B. K. Non-nucleoside inhibitors binding to hepatitis C virus NS5B polymerase reveal a novel mechanism of inhibition (англ.) // (англ.) (: journal. — 2006. — Vol. 361 , no. 1 . — P. 33—45 . — doi : . — .