Дезоморфин ( Permonid , «крокодил» ) — 7,8-дигидро-6-дезоксиморфин, полусинтетический опиоидный наркотический анальгетик .

История

Был открыт и запатентован немецкой командой, работавшей на Knoll Pharmaceuticals, в 1920 году , но не получил широкого распространения. Позже, в 1932 году, он был синтезирован Линдоном Фредериком Смоллом. Смолл также успешно запатентовал его в 1934 году в США .

Впервые был получен при поиске заменителей морфина взаимодействием кодеина с тионилхлоридом и последующим восстановлением полученного промежуточного продукта. Не получил широкого распространения в медицинской практике .

В конце 1930-х годов на Западе были предприняты попытки получить на основе морфина новые лекарственные средства с мощным обезболивающим действием, не вызывающие наркотической зависимости. Изменяя структуру молекулы морфина, ученые получили несколько фармакологически активных веществ, наиболее перспективными из которых были дезоморфин (США, 1932) и метадон (Германия, 1937).

Медицинское применение

Дезоморфин ранее использовался в Швейцарии для лечения сильной боли. В 1981 году его медицинское использование было прекращено, в последние годы до этого он использовался для лечения единственного пациента в Берне, с редким заболеванием . Хотя было установлено, что дезоморфин действует быстрее и эффективнее морфина для быстрого облегчения сильной боли, его меньшая продолжительность действия и относительно более сильное угнетение дыхания, возникающее при эквивалентных дозах, а также высокая частота других побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия и острая задержка мочи, были сочтены перевешивающими любые потенциальные преимущества .

Сравнение эффектов дезоморфина и морфина

	Дезоморфин	Морфин
Средняя длительность болеутоления	2 часа 25 минут	3 часа 7 минут
Удовлетворённость болеутолением	96.4% пациентов	94.0% пациентов
Наступление сна от препарата	91.8% пациентов	80.5% пациентов
Средняя длительность сна от препарата	2 часа 7 минут	2 часа 36 минут

Немедицинское применение

Распространение в России

Наркомания , вызываемая употреблением кустарно изготовленного дезоморфина, имеющего в России неформальное название «крокодил» , «электроширка», «crazy russian drug», получила широкое распространение после 2000 года и особенно стремительно стала распространяться после 2005 года.

Изготавливают дезоморфин в домашних условиях из кодеиносодержащих лекарств, с применением кристаллического йода и красного фосфора .

По данным Федеральной службы Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков (ФСКН России), если в 2007 году дезоморфин эпизодически потребляли в 19 субъектах Российской Федерации, то в 2009 году его потребление стало регулярным уже в 60 регионах. С 2009 года количество конфискованного в России дезоморфина увеличилось в 23 раза . О росте количества дезоморфиновых наркоманов косвенно свидетельствовал и резкий рост продаж кодеинсодержащих препаратов. По данным территориальных органов ФСКН России Уральского федерального округа, в 2007 году аптечными учреждениями округа реализовано 4,2 млн упаковок кодеиносодержащих препаратов, в 2008 году — 4,9 млн упаковок (+18 %), в 2009 году — 6,7 млн упаковок (+36 %), в 2010 году — 12 млн упаковок (+79 %) . Итого в срок с 2007 по 2010 год продажи кодеиносодержащих препаратов выросли почти в 3 раза.

Глава ФСКН Виктор Иванов утверждал, что почти две трети аптечных кодеиносодержащих препаратов востребованы наркопотребителями. Рост продаж кодеиносодержащих препаратов абсолютно коррелирует с ростом числа ежегодно ликвидируемых ФСКН наркопритонов, занятых переработкой этих лекарств в дезоморфин, преимущественно в квартирном секторе. Объёмы ежемесячно изымаемого ФСКН дезоморфина за последние два с половиной года возросли в 60 раз. В отдельных регионах до 90 % впервые выявленных наркоманов — это потребители дезоморфина .

Лица, страдающие наркотической зависимостью, а также сотрудники ФСКН сходятся во мнении, что причиной всплеска дезоморфиновой наркомании примерно с 2005 года стала доступность сырья и лёгкость кустарного производства упомянутого вещества на фоне высокой стоимости и дефицита качественного героина .

Дезоморфин никогда не относился к «модным» наркотикам, отрицался «золотой» молодежью и употреблялся, как правило, маргиналами ^{[ источник не указан 163 дня ]} .

По данным УФСКН по Республике Татарстан после введения запрета на безрецептурный отпуск кодеиносодержащих препаратов из аптек наблюдается резкое снижение употребления дезоморфина .

В марте 2014 года было объявлено, что рынок дезоморфина в России практически уничтожен .

Распространение в странах Запада

В 2013 году в США зарегистрированы случаи употребления наркотика в штате Аризона и в городе Джолиет , штата Иллинойс . В 2012 году норвежская полиция расследовала появления дезоморфина на улицах города Тромсё . Бельгийский портал DH.be в 2011 году писал, что наркотик употребляют в Нидерландах и Бельгии . Случай употребления «крокодила», или «крока», как называют его немцы, был зафиксирован в немецком городе Бохуме .

Последствия употребления

Дезоморфин оказывает выраженное токсическое воздействие на организм — поражаются внутренние органы, сердечно-сосудистая система, головной мозг. От употребления дезоморфина у человека происходит разрушение иммунной системы. У трети дезоморфиновых наркоманов регистрируется гепатит С .

Поскольку кустарно приготовленный препарат имеет в себе много примесей и часто эти примеси убрать в домашних условиях практически невозможно, дезоморфин вводится зачастую сразу после получения или «варки», результатом длительного употребления дезоморфина часто становится серьёзное повреждение тканей тела, флебит , гангрена и множественные некрозы тканей нередко приводящие к ампутации конечностей. Степень их поражения является настолько высокой, что ожидаемая продолжительность жизни наркоманов-дезоморфинщиков в результате этого составляет от 1 до 2 лет, особенно если учесть распространённость в их среде ВИЧ -инфекции .

Регулирование

Оборот дезоморфина в России запрещен, поскольку он включен в Список I « Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров ».

С 1 июня 2012 безрецептурная продажа кодеиносодержащих препаратов на территории России запрещена . В некоторых регионах РФ ( Калужская область , Республика Алтай ) продажа таких препаратов без рецепта запрещена региональными властями ранее, ещё в 2011 году .

В Западной Европе кодеиносодержащие препараты, необходимые для приготовления дезоморфина, отпускаются только по рецепту .

В США дезоморфин контролируется с 1936 года, входит в Список 1 «Акта о контролируемых веществах», поскольку, по мнению FDA , не имеет медицинского применения в США . В 2014 году ежегодная квота на производство дезоморфина (в виде гидрохлорида и сульфата ) составляла 5 граммов .

См. также

• Злоупотребление тианептином

Примечания

Литература

• Веселовская Н. В., Коваленко А. Е. . Наркотики. — Триада-Х. — М. , 2000. — 206 с.
• Катаев С. С., Гаранин В. П., Смирнова И. Ю. Актуальные аспекты судебной медицины // Сборник научных работ. — Ижевск: Экспертиза, 2001. — Вып. VII . — С. 62—66 .
• Nordal A. (англ.) // Bulletin on Narcotics : journal. — 1956. — Vol. 8 , no. 1 . — P. 18—27 .
• Small L. F., Yuen K. C., Eilers L. K. The Catalytic Hydrogenation of the Halogenomorphides: Dihydrodesoxymorphine-D ¹ (англ.) // Journ. Amer. Chem. Soc. : journal. — 1933. — Vol. 55 . — P. 3863—3870 . — doi : .
• Weill P. B., Weiss U. (неопр.) // Bulletin on Narcotics. — 1951. — Т. 2 , № 2 . — С. 12—31 .
• Zheluk A, Quinn C, Meylakhs P. // J Med Internet Res. — 2014 Sep 18. — Vol. 16, no. 9. — P. e212. — doi : . — PMID .
• С. С. Катаев, Н. Б. Зеленина, Е. А. Шилова. // Проблемы экспертизы в медицине. — 2007. — № 1 . — С. 32—36 .