Фонтурацетам (4-фенилпирацетам, «Фенотропил», «Карфедон», «Актитропил», «Нанотропил ново» ) — лекарственное средство , относящееся к группе ноотропных препаратов . Как заявляется в инструкции, оказывает ноотропное, стимулирующее , анксиолитическое , антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие . В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года фенотропил (фонтурацетам) был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью » . Ранее фонтурацетам был известен как препарат «Карфедон», эффективный для повышения физической работоспособности, устойчивости к холоду и применявшийся для лечения амнезии .

Фонтурацетам способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга , в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний .

По состоянию на 2020 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»).

Средняя цена 1 таблетки (100 мг действующего вещества) составляет 30 российских рублей (2022 г.).

История

Фонтурацетам разработали в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.

На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» ( англ. Carphedon ), которое состояло из элементов химического названия (N-метилен кар бокасмидо-4- фе нил-2-пирроли дон ), которое было отвергнуто на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами ( кордиамин , кордарон , коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.

В 2010 году Всемирной организацией здравоохранения препарату присвоила его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам» .

В августе 2003 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (производитель — Щелковский витаминный завод) , затем данная регистрация была аннулирована, и с 2008 года по апрель 2017 года «Фенотропил» был зарегистрирован за производителем ОАО «Валента фармацевтика» . В 2017 году «Валента Фарм» объявила, что прекращает производить препарат «Фенотропил», т.к. лицензионные договоры на соответствующие товарные знаки и патенты были отозваны «по инициативе правообладателей» .

В мае 2020 года в аптеках появился ноотропный препарат «Нанотропил ново» с тем же действующим веществом, что и «Фенотропил», фонтурацетамом. Производство «Фенотропила» остановилось на «Валента Фарм» в 2017 году из-за разногласий с правообладателем препарата. Регистрационное удостоверение на «Нанотропил ново» зарегистрировано компанией «Валента-интеллект», производство организовано в « » (ОХФК, входит в «Мир-Фарм»).

Также в 2020 году «Фармстандарту» удалось в Роспатенте признать недействительным патент Валентины Ахапкиной на фонтурацетам и запустить свой дженерик — «Актитропил».

В 2021 году уже «Валента Фарм» смогла через суд добиться досрочного прекращения охраны товарного знака «Фенотропил», зарегистрированного на Романа Ахапкина. Через год компания возобновила производство оригинального «Фенотропила».

В 2022 году компания « Фармасинтез » начала в Роспатенте оспаривать патент «Валенты Фарм» на «Фенотропил». В 2023 году стороны договорились — «Фармасинтез» заключила лицензионное соглашение с «Валентой Фарм», по которому будет выпускать свой препарат «Нооредит» с фонтурацетамом в качестве действующего вещества . Субстанцию для «Нооредита» будет производить предприятие «Братскхимсинтез», также получившее лицензию.

Свойства

Пирацетам	Фонтурацетам (4-фенилпирацетам)

Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама (2- пирролидонов ) и является фенилзамещённым пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).

Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвёртого атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.

По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама .

Фармакология

Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым сродством к никотиновым холинорецепторам , а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается) . Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов , серотонинового рецептора 5-HT ₂ -типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМК _А , так и ГАМК _В ).

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ , распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер . Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.

Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде. Около 40 % выводится с мочой , 60 % — с жёлчью и потом . Период полувыведения составляет 3−5 часов.

Токсичность препарата относительно низкая.

Применение

Производителем декларируется широкий спектр показаний для применения фонтурацетама, однако каких-либо достоверных результатов клинических испытаний, которые бы подтверждали эффективность препарата, в научных изданиях практически не публиковалось.

Согласно данным, полученным в результате одного из исследований, фонтурацетам может оказывать положительное влияние на степень восстановления пациентов после перенесённого инсульта . В ходе исследования 200 пациентов в течение одного года после инсульта получили три курса препарата в дозе 400 мг/сут (средняя продолжительность одного курса — 30 дней). По итогам лечения степень восстановления нарушенных неврологических функций и бытовой адаптации у наблюдавшихся пациентов была выше, чем в контрольной группе .

По некоторым недостаточно подтверждённым данным, фонтурацетам благоприятно влияет на α- и β-ритмы головного мозга , а также положительно сказывается на состоянии людей с астеническим синдромом .

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница (при приёме препарата после 15 часов). У некоторых больных в первые 3 дня приёма — психомоторное возбуждение , гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД .

Препарат фонтурацетам следует принимать с предельной осторожностью пожилым людям, лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы , так как фонтурацетам, являясь стимулятором, может привести к серьёзным осложнениям у этих категорий лиц.

Примечания

Ссылки