Домен связывания лиганда с рецептором ( ligand-binding domain ), участок связывания лиганда с рецептором ( ligand-binding site ), активный участок рецептора ( active site ) или активный домен рецептора ( active domain ) — участок клеточного рецептора , с которым связывается физиологический лиганд - агонист , специфическая молекула или ион , такая, как гормон , цитокин или нейромедиатор ). Лиганд формирует с этим участком рецептора обратимую нековалентную химическую связь . При этом устанавливается химическое равновесие между несвязанным (свободным) лигандом и лигандом, связанным с рецептором — лиганд диссоциирует, присоединяется, снова диссоциирует. Процесс описывается кинетикой рецептор-лигандных взаимодействий.

Термин «процент занятости рецепторов» ( receptor occupancy ) описывает процент рецепторов, связавшихся с лигандом, от общего количества доступных рецепторов (вернее, их участков связывания). В случаях, когда более одного лиганда может связываться с одним и тем же участком связывания, они конкурируют между собой за соединение с рецептором.

Сайт связывания рецептора проявляет ту или иную степень химической специфичности (ограничивающей химическое строение лигандов, которые могут связываться с данным сайтом) и пространственной специфичности (ограничивающей пространственную структуру лигандов, которые могут связываться с данным участком связывания), а также ту или иную степень сродства к конкретному лиганду, или так называемую афинность .

Участки связывания лигандов с рецепторами являются важной функциональной характеристикой рецепторов.

См. также

• Активный центр фермента

Ссылки