Этосуксими́д — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных сукцинимида , особенно эффективен при лечении абсансов , не сопровождающихся другими типами припадков.

Эффективность препарата клинически апробирована, этосуксимид входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.

Общая информация

Так же как пуфемид , является производным имида янтарной кислоты . По структуре отличается от пуфемида тем, что вместо пара-замещенного фенильного радикала при атоме азота в положении 3 содержит метил и этил.

Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина , при малых формах эпилепсии . Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75-1 г в день (в 3-4 приёма).

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см. Карбамазепин ), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5-1 г в сутки. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия . Могут возникнуть явления паркинсонизма . Не исключена возможность появления , агранулоцитоза , альбуминурии .

При длительном применении этосуксимид может вызывать такие хронические побочные эффекты, как энцефалопатия , системная красная волчанка ^:13 .

В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

Как и ряд других противоэпилептических препаратов, этосуксимид может вызывать аггравацию — учащение, утяжеление эпилептических приступов, возникновение у пациента новых видов приступов, однако при приёме этосуксимида аггравация встречается редко ^:68 . Препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.

Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

Проблемы с поставками в Россию

В связи с реорганизацией производства в начале 2011 года было прекращено производство оригинального препарата. Дженерики этосуксимида в Российской Федерации не зарегистрированы и не разрешены к медицинскому применению, в связи с чем возникла ситуация, при которой препарат из списка жизненно важных лекарственных средств недоступен легально к продаже на территории России. В регулярном употреблении препарата нуждается приблизительно 50 тысяч детей, страдающих эпилепсией.

После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» для лечения ряда форм детской эпилепсии на другой производственной площадке в объёме 20 тыс. упаковок, что позволит обеспечить больных эпилепсией детей необходимыми лекарствами на полтора года.

Стереохимия

Этосуксимид является хиральным лекарственным средством с . Терапевтически используют рацемат , смесь 1: 1 ( S ) и ( R ) - изомеров.

Энантиомеры этосуксимида
CAS-Nummer: 39122-20-8	CAS-Nummer: 39122-19-5

Примечания

Ссылки

• от 27 апреля 2006 на Wayback Machine Internet Mental Health.
• от 1 октября 2008 на Wayback Machine
• от 17 мая 2011 на Wayback Machine Pfizer.
• от 10 января 2011 на Wayback Machine Drug information, published studies and current trials