Левоноргестрел является синтетическим прогестогеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах.

Фармакологическое действие

Левоноргестрел — гестаген со слабой андрогенной активностью. Он не обладает другой гормональной активностью, включая эстрогенную, глюкокортикоидную или антиминералокортикоидную активность . Тормозит гонадотропную функцию гипофиза , снижает пик ФСГ и ЛГ , препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия , увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов . В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

У мужчин левоноргестрел вызывает заметное подавление уровня циркулирующего тестостерона вследствие его антигонадотропного действия .

В июне 2012 года редакция Нью-Йорк Таймс призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так . Однако не все учёныe расходятся с этим .

Применение

Контрацепция , идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы). Он работает, прежде всего, предотвращая овуляцию и закрывая шейку матки от пенетрации сперматозоидов, их подвижности, уменьшает пролиферации эндометрия .

Левоноргестрел является активным ингредиентом ряда внутриматочных спиралей . Внутриматочная система с левоноргестрелом (ЛНГ-ВМС) представляет собой тип долговременного противозачаточного средства, при котором прогестин высвобождается в полость матки . Высокий уровень левоноргестрела препятствует функции эндометрия, делая его враждебным для транспорта сперматозоидов, оплодотворения и имплантации яйцеклетки .

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают тошноту, болезненность молочных желёз, головные боли и усиление, уменьшение или нерегулярность менструального цикла .

Снижение либидо и эректильная дисфункция у мужчин .

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла , в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств : ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень .

Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит , цервицит ; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри ; ≥0,1%, <1% — алопеция , сыпь , гирсутизм , зуд , экзема ; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница .

Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Примечания

Это заготовка статьи по фармакологии . Помогите Википедии, дополнив её.

Эта статья слишком короткая . Пожалуйста, её ещё хотя бы несколькими предложениями и уберите это сообщение. Если статья останется недописанной , она может быть выставлена к удалению. Для указания на продолжающуюся работу над статьёй используйте шаблон {{subst: Редактирую }} . ( 9 марта 2023 )

1. (рус.) . РЛС® . Дата обращения: 10 января 2024.