Гидрокодон или дигидроксикодеинон — полусинтетический опиоид , получаемый из природных опиатов кодеина или тебаина . Синтезирован в Германии в 1920 году. Гидрокодон является перорально эффективным наркотическим анальгетиком и средством против кашля . Обычно доступен в таблетках , капсулах и в форме сиропа , входит в состав многих лекарств. Препарат действует как болеутоляющее и сильное средство от кашля. Входит в перечень наркотических средств, оборот которых в РФ запрещён ( список I ). Правительство США ввело более жесткие правила назначения гидрокодона в 2014 году, переместив препарат из Списка III в Список II.

Синтез

Гидрокодон является изомером кодеина и основным методом его синтеза является изомеризация кодеина с использованием платины или палладия в качестве катализаторов изомеризации:

	→
Кодеин	Гидрокодон

Гидрокодон может быть синтезирован гидрированием кодеинона или окислением дигидрокодеина , также может быть синтезирован из тебаина гидрированием в водном растворе с использованием в качестве катализатора палладия на угле :

	→
Тебаин	Гидрокодон

Свойства

Гидрокодон уменьшает боль, связываясь с опиоидными рецепторами головного и спинного мозга . Употребление с алкоголем может усилить сонливость. Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы , так же, как другими наркотиками, может стать причиной сонливости. Использование препарата во время беременности запрещено, может привести к проблемам дыхания и даже к выкидышу.

Побочные эффекты : головокружение , тошнота , сонливость , запор , рвота и эйфория . В редких случаях аллергическая реакция , нарушения кровоснабжения, изменения в настроении, умственная туманность, беспокойствие , летаргия , затруднённое мочеиспускание, судороги , сыпь .

Комбинация гидрокодона с другими лекарствами (такими как парацетамол , аспирин , ибупрофен и , метилбромид ) входит в состав многих лекарственных препаратов.

Цели комбинации таковы:

1. Обеспечить увеличение обезболивания, через совмещение действия препаратов;

2. Чтобы ограничить потребление гидрокодона, вызывая неприятные и часто опасные побочные эффекты при передозировках.

Некоторые препараты (например, Hycodan ) включают субтерапевтические дозы холинолитиков для предотвращения передозировки.

Передозирование

Суточное потребление

Потребление гидрокодона не должно превысить 40 мг у пациентов с чувствительностью к опиатам . Типичный терапевтический диапазон 5—60 мг в сутки, в 4—6 доз по 2,5—10 мг. При назначении комбинированных средств с парацетамолом (в некоторых странах — ацетаминофен/APAP ), не превышать 4000 мг парацетамола в сутки.

При хронических болях дозу пациентам увеличивают до 180 мг гидрокодона в день (только у опиато-зависимых, увеличивать плавно! смертельно для нового пациента).

Признаки передозировки включают затруднённое дыхание, чрезвычайную сонливость, оцепенение, холодную и/или липкую кожу, иногда брадикардию , гипотонию, кому .

Последствия

Серьёзная передозировка может повлечь остановку сердца, смерть.

Смешивание гидрокодона с алкоголем, наркотиками, амфетаминами, барбитуратами может привести к серьёзным неблагоприятным последствиям, включая остановку сердца, сердечный приступ, остановку дыхания, отказ печени и/или почек, желтуху, амнезию , слепоту и кому .

Примечания

Ссылки

• (неопр.) . Drug Information Portal . U.S. National Library of Medicine.
• (неопр.) . Federal Register (6 октября 2014).