Окспреноло́л — лекарственное средство группы бета-адреноблокаторов , используется при лечении гипертонии , стенокардии , аритмии и тревожных расстройств . По состоянию на 2013 год данный препарат в России не зарегистрирован.

Также является антагонистом 5-HT _1A -рецепторов .

Фармакология

Окспренолол является неселективным бета-адреноблокатором с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Как и другие бета-адреноблокаторы, конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами, такими как катехоламины , за связывание с симпатическими рецепторами. Как пропранолол и тимолол , окспренолол связывается в β ₁ -адренорецепторами в сердце и гладких мышцах сосудов, подавляя действие катехоламинов (адреналина и норадреналина) и снижая частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, систолическое и диастолическое артериальное давление. Он также блокирует β ₂ -адренорецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхиол, вызывая сужение в них сосудов. Связываясь с адренорецепторами юкстагомерулярного аппарата , окспренолол угнетает выработку ренина, подавляя тем самым синтез ангиотензина II и альдостерона, в связи с чем тормозит вазоконстрикцию и задержку воды.

По своей структуре близок к альпренололу . По фармакологическому действию близок к пропранололу , но оказывает менее выраженное угнетающее влияние на силу и частоту сокращений миокарда, а также имеет несколько меньшую способность вызывать бронхиолоспазм. В связи с этим переносится в некоторых случаях лучше, чем пропранолол, однако существенных преимуществ перед другими бета-адреноблокаторами не имеет.

Так же, как метопролол и пропранолол , обладает липофильными свойствами, в связи с чем метаболизируется в печени и обладает эффектом «первого прохождения», что является причиной его низкой биодоступности (от 20 до 70 %), существенной вариабельности плазменных концентраций, быстрому периоду полувыведения (1-2 часа), а также возможности лекарственного взаимодействия с другими препаратами, влияющими на ферменты печени. Кроме этого, окспренолол хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер , в отличие от водорастворимых бета-адреноблокаторов ( атенолол , соталол , надолол ), поэтому более часто вызывает побочные эффекты на центральную нервную систему (например, ночные кошмары).

Применение

В связи с мощным неселективным действием окспренолола на адренорецепторы (в том числе β ₂ -адренорецепторы), не допускается применять его при лечении астматиков, так как он может вызывать необратимую недостаточность дыхательных путей и их воспаление.

Передозировка

Симптомы передозировки: раздражение ЖКТ, угнетение центральной нервной системы, кома, очень медленное сердцебиение, сердечная недостаточность, летаргия, низкое кровяное давление, свисты в дыхании.

Примечания