Interested Article - Хлорамфеникол

Синтомицина линимент

Хлорамфенико́л — антибиотик, антибактериальное средство широкого спектра действия, бесцветные кристаллы чрезвычайно горького вкуса. Температура плавления 150,5—151,5 °С. Плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, пиридине, этиленгликоле и пропиленгликоле. Применяется в медицине, ветеринарии, животноводстве. Торговые наименования: левомицетин, хлоромицетин. В рацемической форме этот препарат называется синтомицин .

Хлорамфеникол впервые выделен в 1947 из культуральной жидкости актиномицета . Позже получен синтетическим путём. В промышленности получают 10-стадийным синтезом из стирола . Хлорамфеникол в виде порошка устойчив к нейтральным и слабокислым растворам, при рН >10 быстро инактивируется.

Применяют для лечения брюшного тифа , дизентерии , менингококковой инфекции и других заболеваний. Обладает высокой активностью. Активен против многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий.

В России хлорамфеникол в форме таблеток и капсул, а также мазь с хлорамфениколом (в комбинации с метилурацилом , тримекаином и сульфадиметоксином ) входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов . Токсичен при применении внутрь .

Фармакологическое действие

Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов за счёт блокирования пептидилтрансферазной активности путём связывания с 23S рРНК 50S субъединицы рибосомы бактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. ; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp. , spp. , Yersinia spp. , spp. , Rickettsia spp. ; активен также в отношении Spirochaetaceae , некоторых крупных вирусов .

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину , стрептомицину , сульфаниламидам . Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Безопасность

Крайне токсичен и часто оставляет тяжёлые побочные эффекты при применении внутрь . В связи с этим практически не применяется и рекомендуется только при отсутствии альтернатив для лечения серьёзных инфекций . Наиболее опасное (практически летальное) осложнение применения хлорамфеникола — необратимая апластическая анемия . Частота возникновения апластической анемии вследствие перорального или внутривенного применения хлорамфеникола оценивается как один случай на 6000 назначений шведскими исследователями и одного на 21 000 — 45 000 применений в калифорнийской группе . Считается, что местное применение связано с гораздо более низким риском развития апластической анемии, и поэтому возникают предложения о возвращении к применению хлорамфеникола в офтальмологической практике , несмотря на низкий, но не нулевой риск развития осложнений.

Ототоксичен (может ухудшать слух) .

Ссылки

  • Машковский, М. Д. Левомицетин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  • . Дата обращения: 23 ноября 2011. 15 мая 2012 года.

Примечания

  1. Под ред. И. Л. Кнунянца. Левомицетин // Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия . — 1988.
  2. [www.xumuk.ru/farmacevt/1364.html Синтомицин]
  3. .
  4. Chloramphenicol toxicity. by Holt D, Harvey D, Hurley R. at Adverse Drug React Toxicol Rev. 1993 Summer;12(2):83-95
  5. . Дата обращения: 12 августа 2015. 12 августа 2015 года.
  6. Drug-induced aplastic anemia: pathogenesis and clinical aspects by Malkin D1, Koren G, Saunders EF. at Am J Pediatr Hematol Oncol. 1990 Winter;12(4):402-10.
  7. The fall and rise of chloramphenicol. by Isenberg SJ. at J AAPOS. 2003 Oct;7(5):307-8
  8. Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi : . 9 декабря 2023 года. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6 . — doi : .
  9. Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3 . 11 мая 2023 года. от 24 мая 2023 на Wayback Machine
Источник —

Same as Хлорамфеникол