Доксепин (Doxepine) — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, хуже — в спирте и хлороформе .

Антидепрессант с анксиолитическими и седативными свойствами. Обладает антисеротониновым, холинолитическим, противогистаминным, а также противоязвенным действием.

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Т1/2 составляет 28—52 часов; подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита диметилдоксепина, выделяется почками .

Применение

Применяют при депрессивных и невротических состояниях, алкоголизме с тревожностью и беспокойством; в терапевтической практике — при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки .

Назначают внутрь. Начальная суточная доза для взрослых 0,075 г (75 мг) в 1—3 приёма, при необходимости она может быть увеличена до 0,3 г в сутки, пожилым назначают по 0,03—0,05 г (30—50 мг) в сутки, детям — 0,5 мг/кг в сутки. Терапевтический эффект проявляется обычно через 2—3 недели после начала лечения.

Возможные побочные эффекты: седация , сонливость, холинолитические побочные эффекты , диспепсия , тромбоцитопения , артериальная гипотензия (маловыраженный эффект), ортостатическая гипотензия , аллергические реакции (редко), снижение либидо , галакторея (редко), повышение массы тела (редко) , нарушение зрения, галлюцинации , атаксия , экстрапирамидные расстройства и др. При приёме доксепина может возникнуть антихолинергический синдром .

Препарат противопоказан при атриовентрикулярных блокадах , закрытоугольной глаукоме , гипертрофии предстательной железы . Нельзя назначать детям в возрасте до 12 лет, а также женщинам в период беременности и лактации .

Летальность при передозировке доксепина высокая .

При длительном лечении не рекомендуется внезапное прекращение приёма доксепина из-за риска развития синдрома отмены ; следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной скорости психических и физических реакций.

Не рекомендуется назначать доксепин одновременно с необратимыми ингибиторами МАО , резерпином , литием ; в период лечения не допускается употребление алкоголя. Препарат потенцирует действие алкоголя, барбитуратов . Доксепин в сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС , может вызвать опасную заторможенность ^:119 . При сочетании с гормональными контрацептивами усиливается депрессия. Сочетание с дисульфирамом обусловливает риск делирия . При совместном применении доксепина и леводопы может повышаться артериальное давление . Доксепин может снижать эффект метилдопы , фенитоина . Сочетание доксепина с прокаинамидом , хинидином или тиреотропными средствами способно приводить к нарушениям сердечного ритма. При сочетанном приёме доксепина и толазамида у больных сахарным диабетом может развиваться выраженная гипогликемия . Доксепин в сочетании с фуразолидоном может приводить к внезапному сильному повышению артериального давления, в сочетании с хлорпромазином — к гипертермии . Циметидин может приводить к повышению концентрации доксепина в плазме крови , усилению его основного действия и антихолинергических побочных эффектов ^:346 .

Форма выпуска

Капсулы по 0,01 и 0,025 г (10 и 25 мг) (N. 15,30).

Примечания

Это заготовка статьи по фармакологии . Помогите Википедии, дополнив её.

Для улучшения этой статьи желательно : Оформить статью по правилам . Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники , подтверждающие написанное . Проставить для статьи более точные категории . После исправления проблемы исключите её из списка. Удалите шаблон, если устранены все недостатки.