Флувоксами́н ( Fluvoxamine ) — современный (зарегистрирован FDA США 5 декабря 1994 г.) антидепрессант из группы СИОЗС ( селективный ингибитор обратного захвата серотонина ). По фармакологическим свойствам близок к флуоксетину (прозаку) с тем отличием, что его эффект наступает несколько быстрее . Также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие .

Фармакологическое действие ( фармакодинамика ) и показания

Сильно и специфически замедляет обратный захват нейронами серотонина, тем самым повышая его концентрацию в синапсе и усиливая его действие; при этом мало влияя на обратный захват дофамина и норадреналина . По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином , амитриптилином , но лучше переносится, так как обладает существенно меньшей антихолинергической активностью .

Применяется при депрессиях различной этиологии и при ОКР .

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, запор, анорексия , сухость во рту, сонливость, чувство тревоги и беспокойства, нарушения зрения, тремор , головная боль, алгии , сексуальные расстройства (в том числе снижение потенции ), судороги , гипоманиакальные и маниакальные состояния, диспепсия , тахикардия , артралгия , аллергические реакции , серотониновый синдром (в высоких дозах), гепатотоксическое действие .

Противопоказания

Маниакальные состояния ; повышенная чувствительность к препарату; сопутствующее лечение ингибиторами МАО ; детский возраст; тяжёлые нарушения функции печени и почек; сахарный диабет ; эпилепсия в анамнезе ; беременность и кормление грудью , отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами .

Возможное перепрофилирование на лечение COVID-19

Исследование, опубликованное в октябре 2021 в журнале Lancet , показало сокращение вероятности госпитализации при ковиде на 30% в группе людей, принимавших флувоксамин (741 человек получал курс флувоксамина, 756 — плацебо) .

Известно, что флувоксамин снижает воспаление, прочно связываясь с триггером выработки цитокинов некорректный ISO-код «рецептором сигма-1» , что подавляет реакцию на стресс фермента IRE1 и, таким образом, предотвращает активацию выработки цитокинов , молекул, высвобождаемых определенными клетками в ответ на инфекцию .

Меры предосторожности и взаимодействия

С осторожностью назначать препарат беременным и лицам, работа которых требует быстрой психической реакции . Пациентам, принимающим флувоксамин, ни в коем случае не следует употреблять алкоголь. При сочетании флувоксамина с антитромботическими средствами или с антагонистами витамина K необходимо контролировать протромбиновое время и, если потребуется, корректировать дозу антитромботических средств или антагонистов витамина K ^:633 .

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано.

При применении флувоксамина с тизанидином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Флувоксамин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО , лечение препаратами этой группы необходимо прекратить за 2 недели до начала приёма флувоксамина во избежание риска серотонинового синдрома . Между отменой флувоксамина и назначением ингибиторов МАО следует выдерживать интервал в одну неделю . Следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС также совместно с другими серотонинергическими препаратами . Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой , растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой , с 5-гидрокситриптофаном , S-аденозилметионином (SAM, гептралом) и триптофаном , декстрометорфаном , трамадолом и другими опиоидными анальгетиками , карбамазепином , препаратами лития , метоклопрамидом и некоторыми другими препаратами.

Препарат замедляет метаболизм галоперидола и других нейролептиков группы производных бутирофенона , повышая их концентрацию в крови в 2 раза (одновременно увеличивается концентрация флувоксамина в 2—10 раз) , в результате чего она может достигать токсического уровня . При сочетании флувоксамина с атипичными нейролептиками оланзапином или клозапином тоже происходит замедление метаболизма этого нейролептика и увеличение его концентрации в крови (при сочетании с клозапином — в несколько раз ).

Флувоксамин замедляет также метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов с возможным повышением их концентрации в крови и развитием интоксикации; к аналогичным эффектам приводит совместное применение флувоксамина с бета-адреноблокаторами , теофиллином , кофеином , алпразоламом , карбамазепином , фенитоином , варфарином . Повышает концентрацию в крови иммунодепрессантов , некоторых бензодиазепинов , пропранолола . Не рекомендуется сочетать флувоксамин с амитриптилином , кломипрамином , имипрамином , дезипрамином , карбамазепином , теофиллином . Препарат потенцирует действие алкоголя , барбитуратов . Усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов , триптофана ^:633 . В сочетании с варфарином может приводить к усилению кровотечений . В сочетании с бензодиазепинами флувоксамин может усиливать выраженность психомоторных нарушений. Флувоксамин опасно сочетать с препаратами лития, так как при этом усиливается эффект нейротоксичности , усиливаются побочные действия препаратов лития ^:633 .

Примечания