Interested Article - Прегабалин

brigid
  • 2020-06-28
  • 1

Упаковка прегабалина дозировкой 150 мг производства Финляндии .

Прегабалин — синтетический лекарственный препарат, противоэпилептическое средство , он также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие .

Описание

Прегабалин — синтетическое противоэпилептическое средство. Он применяется при эпилепсии , а также при нейропатических болях и генерализованном тревожном расстройстве .

Помимо противоэпилептического он обладает анксиолитическим (противотревожным) эффектом. Анксиолитический эффект при его применении развивается быстро, подобно эффекту бензодиазепинов , что на 2007 год даёт ему преимущество перед другими противотревожными препаратами .

Проведённые к 2005 году исследования также показали эффективность прегабалина для лечения хронических болей при фибромиалгии и травмах спинного мозга .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Молекула прегабалина связывается с дополнительной субъединицей (α2δ) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе , что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели. [ источник не указан 138 дней ]

Существует предположение о непосредственном воздействии препарата на опиоидные рецепторы , что объясняет эффективность прегабалина при купировании алгического компонента опийного абстинентного синдрома .

Фармакокинетика

Побочные эффекты

Приём прегабалина может сопровождаться нарушением координации, эйфорией , отёком , диплопией , нарушениями внимания и памяти, трудностью подбора слов , агрессивным поведением, психозом . Также возможны головокружение , атаксия , сонливость , повышение массы тела (повышение массы тела может приводить к развитию сахарного диабета II типа и сердечно-сосудистым заболеваниям ).

При терапии высокими дозами прегабалина возможны изменения на ЭЭГ , удлинение PR-интервала .

Редкие побочные эффекты прегабалина: аноргазмия , деперсонализация , снижение либидо , диспепсия , бессонница .

Риски самоубийства

Когортное исследование в Швеции на выборке в 190 тысяч пациентов показало, что употребление прегабалина связано с возрастанием рисков самоубийства , насильственных преступлений, случайных отравлений .

Передозировка

Синдром отмены

В настоящее время имеется относительно небольшое количество достоверной информации о синдроме отмены прегабалина. Изучение и анализ отдельных клинических случаев предполагает, что при отмене прегабалина могут возникать следующие симптомы: бессонница , ажитация , тахикардия , паранойя , слуховые галлюцинации , тремор , потливость , головная боль , диарея .

В 2018 году иследователи высказали гипотезу, что синдром отмены прегабалина имеет ряд общих черт с синдромом отмены бензодиазепиновых транквилизаторов и алкоголя , обосновав её тем, что все эти вещества воздействуют на один и тот же нейромедиатор ГАМК .

Злоупотребление

Наблюдались случаи злоупотребления прегабалином с последующим формированием зависимости от него . Перед выходом этого препарата на фармацевтический рынок было отмечено эйфоризирующее действие прегабалина у пациентов, злоупотреблявших седативными средствами (в том числе алкоголем ). Наличие данного эффекта подтверждено при изучении аддиктивной активности противоэпилептических средств прегабалина и габапентина , а также множеством клинических примеров . Однако, по-видимому, прегабалин обладает всё же меньшим потенциалом злоупотребления, чем бензодиазепины .

Высказывается мнение, с другой стороны, и о том, что риск злоупотребления прегабалином является низким. Так, отмечается, что анализ российских и зарубежных публикаций подтверждает благоприятный профиль безопасности прегабалина на фоне низкого аддиктивного потенциала при применении в терапевтических дозах в рамках его зарегистрированных показаний .

Эйфория указана в инструкции к препарату в качестве частого побочного эффекта со стороны психики. По данным зарубежных источников, эйфоризирующий эффект прегабалина является дозозависимым и возникает в 1,3—5,1 % случаев при дозировке, превышающей 300 мг в сутки .

В работах других авторов утверждается, что многие больные не испытывали эйфории даже от высоких доз прегабалина (2400 мг), превышение при этом терапевтических доз сравнительно мало для феномена толерантности при развитии зависимости .

Контролируемые клинические испытания, в которых участвовали более 5500 пациентов, показали, что у 4 % больных, лечившихся прегабалином, возникло злоупотребление, в то время как в группе плацебо оно развилось лишь у 1 % пациентов .

В Европе было проведено исследование практики назначений прегабалина среди 18 951 больного, которым был назначен прегабалин для лечения нейропатической боли , генерализованного тревожного расстройства или парциальных приступов эпилепсии. Авторы исследования делают выводы о том, что процент пациентов, получавших прегабалин и одновременно имевших указание на лекарственную зависимость в анамнезе, слишком низок для того, чтобы служить сигналом о риске широкомасштабного распространения злоупотребления прегабалином .

Ряд данных, приведенных в недавних публикациях, посвящённых данной тематике, свидетельствует, что аддиктивный потенциал препарата низкий, так как прегабалин, в отличие от препаратов, вызывающих зависимость, не вызывает нейропластических изменений в дофаминергических структурах системы награды мозга .

Первый случай злоупотребления прегабалином был отмечен в Швеции в начале 2008 года. Случаи злоупотребления этим препаратом также отмечались в Норвегии , Ирландии , Финляндии , Франции , Турции , США , Германии и России . В частности, отмечались случаи чрезмерного увеличения дозы прегабалина, использования официально не одобренных путей введения препарата ( внутривенно , ректально , ингаляционно ), а также сочетанного его применения с другими психоактивными веществами . Эффекты от приёма прегабалина сами пациенты описывали как сходные с «приходом от бензодиазепиновых транквилизаторов или амитриптилина » . В России препарат стал популярен с 2012 года —2013 .

Прегабалин использовался, в частности, больными с синдромом зависимости от опиоидов с целью купирования алгического компонента абстинентного синдрома . Имели место также единичные случаи приёма прегабалина для усиления наркотического эффекта опиоидов, в основном героина . Злоупотребление прегабалином в сочетании с опиоидами является, по данным посмертных токсикологических исследований, смертельно опасным .

Абстинентный синдром у лиц, страдающих зависимостью от прегабалина, проявляется стойкой бессонницей , выраженной тревожностью, снижением настроения, сенестопатическими явлениями (боли в животе, головные боли) , раздражительностью, тремором , жаждой , тошнотой, диареей . Также возможны психомоторное возбуждение , артериальная гипертензия и тахикардия . В структуре постабстинентных расстройств присутствуют субдепрессивные состояния, тревожность, бессонница, снижение либидо . Значительное место в постабстинентном периоде занимает обсессивное влечение к употреблению прегабалина. У тех пациентов, кто в прошлом принимал наркотики, отмена прегабалина приводила к обострению влечения к опиоидам с последующим срывом ремиссии .

Законодательное регулирование

С 1 декабря 2019 года прегабалин был внесён в российский список сильнодействующих веществ, запрещённых к свободному обороту в стране . В целях уголовного преследования незаконного оборота прегабалина Постановлением Правительства РФ № 964 от 29.12.2007 в списке «крупный размер сильнодействующих веществ» для прегабалина указано 50 граммов чистого вещества

Продажа прегабалина в аптеках осуществляется по рецепту формы 148-1/у-88 (ПКУ).

См. также

Примечания

  1. ↑ (Press release). из оригинала 29 сентября 2007 . Дата обращения: 6 ноября 2011 .
  2. ↑ Bandelow B., Wedekind D., Leon T. (англ.) // Expert Review of Neurotherapeutics : journal. — 2007. — July ( vol. 7 , no. 7 ). — P. 769—781 . — doi : . — . 13 октября 2013 года.
  3. Wensel, T. M. Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder : [ англ. ] / T. M. Wensel, K. W. Powe, M. E. Cates // The Annals of Pharmacotherapy : журн. — 2012. — Vol. 46, no. 3. — P. 424–429. — doi : . — PMID .
  4. Crofford, L. J. : [ англ. ] : [ 24 марта 2017 ] / L. J. Crofford, M. C. Rowbotham, P. J. Mease … [ et al. ] // Arthritis & Rheumatism : журн. — American College of Rheumatology, 2005. — Vol. 52, no. 4. — P. 1264–1273. — doi : . — PMID .
  5. Siddall, P. J. Pregabalin in central neuropathic pain associated with spinal cord injury: a placebo-controlled trial : [ англ. ] / P. J. Siddall, M. J. Cousins, A. Otte … [ et al. ] // Neurology : журн. — 2006. — Vol. 67, no. 10. — P. 1792–1800. — doi : . — PMID .
  6. ↑ Пискунов М.В., Кривенков А.Н., Рейхель Н.В. : [ 10 января 2017 ] // Наркология . — 2013. — № 4. — С. 52—56. — ISSN .
  7. Воронкова, К. В. : [ 18 апреля 2023 ] / К. В. Воронкова, О. А. Пылаева, И. А. Бучнева … [ и др. ] // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. — 2012. — № 4(1). — С. 88—91. — ISSN . — doi : .
  8. Болдырева, С. Р. : [ 16 апреля 2023 ] / С. Р. Болдырева, А. Ю. Ермаков // Медицинский совет. — 2008. — № 9–10. — С. 11—15.
  9. ↑ Ковалева, И. Ю. : [ 10 мая 2023 ] // Эпилепсия и пароксизмальные состояния. — 2017. — № 9 (1). — С. 51—61. — doi : .
  10. Lauria-Horner B. A. , Pohl R. B. (англ.) // Expert Opinion On Investigational Drugs. — 2003. — April ( vol. 12 , no. 4 ). — P. 663—672 . — doi : . — . [ ]
  11. Zaccara G. , Gangemi P. , Perucca P. , Specchio L. (англ.) // Epilepsia. — 2011. — April ( vol. 52 , no. 4 ). — P. 826—836 . — doi : . — . [ ]
  12. Molero. Associations between gabapentinoids and suicidal behaviour, unintentional overdoses, injuries, road traffic incidents, and violent crime: population based cohort study in Sweden // BMJ. — 2019. — doi : . — . — PMC .
  13. ↑ Naveed S. , Faquih A. E. , Chaudhary AMD. (англ.) // Cureus. — 2018. — 8 October ( vol. 10 , no. 10 ). — P. e3425—3425 . — doi : . — . [ ]
  14. Ishikawa H. , Takeshima M. , Ishikawa H. , Ayabe N. , Ohta H. , Mishima K. (англ.) // Neuropsychopharmacology Reports. — 2021. — September ( vol. 41 , no. 3 ). — P. 434—439 . — doi : . — . [ ]
  15. Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова . — 2013. — № 7 . — С. 55—59 . 12 июня 2015 года.
  16. ↑ Тетенова Е. Ю., Надеждин А. В., Колгашкин А. Ю. // Наркология . — 2012. — № 7. — С. 79—82. — ISSN .
  17. Yargic I, Ozdemiroglu FA. : [ 5 мая 2016 ] // Bulletin of Clinical Psychopharmacology. — 2011. — Vol. 21, no. 1. — С. 64—66. — doi : .
  18. Резолюция экспертов по рациональному применению антиконвульсантов в клинической практике // Журнал «Эпилепсия и пароксизмальные состояния». — 2015. — № 4 . — С. 6—9 .
  19. ↑ Крупицкий Е.М. // Журнал «Manage Pain». — 2016. — №2 апрель. — С. 11—12 . (недоступная ссылка)
  20. Martinotti G. : [ 21 апреля 2023 ] // Expert Opin Investig Drugs. — 2012 Sep. — Vol. 21, no. 9. — С. 1243—1245. — doi : . — PMID .
  21. K Asomaning, S Abramsky, Q Liu. Pregabalin prescriptions and substance abuse history-report from a drug utilization study // The Journal of Pain. — 2013. — Апрель ( т. 14 , № 4 ). — С. 89, abstract 454 .
  22. McNamara S, Stokes S, Kilduff R, Shine A. Pregabalin Abuse amongst Opioid Substitution Treatment Patients // Ir Med J. — 2015 Nov-Dec. — Vol. 108, no. 10. — P. 309—10. — PMID .
  23. Millar J, Sadasivan S, Weatherup N, Lutton S. : [ 19 марта 2016 ] // Emerg Med J. — 2013. — Vol. 30. — P. 874. — doi : .
  24. ↑ Häkkinen M, Vuori E, Kalso E, Gergov M, Ojanperä I. Profiles of pregabalin and gabapentin abuse by postmortem toxicology // Forensic Sci Int. — 2014 Aug. — Vol. 241. — С. 1—6. — doi : . — PMID .
  25. ↑ [No authors listed]. Gabapentin and pregabalin: abuse and addiction // Prescrire Int. — 2012 Jun. — Vol. 21, no. 128. — С. 152—154. — PMID .
  26. ↑ Aldemir E, Altıntoprak AE, Coşkunol H. ] : [ 26 апреля 2016 ] // Turk Psikiyatri Derg. — 2015 Fall. — Vol. 26, no. 3. — P. 217—20. — PMID .
  27. . Дата обращения: 30 октября 2020. 7 ноября 2020 года.
  28. . Настоящее Время (22 августа 2019). Дата обращения: 30 октября 2020. 8 ноября 2020 года.
  29. Filipetto FA, Zipp CP, Coren JS. : [ 3 февраля 2016 ] // J Am Osteopath Assoc. — 2010 Oct. — Vol. 110, no. 10. — P. 605—7. — PMID .
  30. Елизавета Королева. (1 декабря 2019). Дата обращения: 30 октября 2020. 3 ноября 2020 года.
  31. . Гарант. Дата обращения: 6 мая 2020. 12 ноября 2015 года.

Литература

Документы

  • Поспелова, Е. А. : ЛП-004100-250117 / ООО «Изварино Фарма». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2017. — 25 января. — 13 с.
  • // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2017. — 25 января.
  • // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2013. — 29 марта.
Источник —

brigid
  • 2020-06-28
  • 1
  • Tags:

Same as Прегабалин

The title for the last searches