Interested Article - Гистаминовый рецептор

ashanti
  • 2020-08-13
  • 1

Гистаминовые рецепторы — класс рецепторов , сопряжённых с G-белком ( GPCR ), которые связывают гистамин в качестве основного эндогенного лиганда . Относятся к интегральным мембранным белкам .

Известно 4 разновидности гистаминовых рецепторов:

Сравнение рецепторов

Гистаминовые рецепторы
Рецептор Механизм Функции Антагонисты Использование антагонистов Локализация в организме
H 1 G q
  • Противоаллергенные средства
  • тошнота (морская, воздушная болезнь, вызванная нарушением вестибулярного аппарата )
  • расстройства сна

По всему телу, особенно в:

  • Гладкие мышцы
  • эндотелиальные клетки сосудов (клетки стенок кровеносных сосудов)
  • мозговое вещество надпочечников
  • сердце
  • головной мозг
  • спинной мозг
H 2 G s
↑ цАМФ 2+

Препараты, снижающие секрецию соляной кислоты

H 3 G i

Препараты, усиливающие когнитивную деятельность (за счёт синтеза нейромедиаторов: ацетилхолина, серотонина, дофамина итд. )

H 4 G i
По состоянию на октябрь 2023 года клинического применения не существует.

Потенциальное использование включает:

  • Иммунная система
    • лимфоциты
    • лейкоциты
  • Лимфоидные органы
  • тимус
  • селезенка
  • печень
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
  • поджелудочная железа
  • жёлчные протоки

Существует несколько сплайсинговых вариантов H 3 -рецептора, присутствующих у разных видов. Хотя все рецепторы представляют собой рецепторы, связанные с 7-спиральным трансмембранным G-белком (GPCR), H 1 - и H 2 -рецепторы по своей активности сильно отличаются от H 3 и H 4 . H 1 вызывает усиление гидролиза фосфатидилинозитолфосфата PIP2, H 2 -рецептор стимулирует секрецию желудочной соляной кислоты, а H 3 опосредует ингибирование гистамина по принципу обратной связи.

Примечания

  1. Hill S.J., Ganellin C.R., Timmerman H., Schwartz J.C., Shankley N.P., Young J.M., Schunack W., Levi R., Haas H.L. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1997. — Vol. 49 , no. 3 . — P. 253—278 . — . 29 июня 2009 года.
  2. . www.sciencedirect.com . Дата обращения: 3 октября 2023.
  3. Masini, D.; Lopes-Aguiar, C.; Bonito-Oliva, A.; Papadia, D.; Andersson, R.; Fisahn, A.; Fisone, G. (2017-04-11). . Translational Psychiatry (англ.) . 7 (4): e1088. doi : . PMC . PMID .
  4. Vohora, Divya; Bhowmik, Malay (2012). . Frontiers in Systems Neuroscience (англ.) . 6 : 72. doi : . ISSN . PMC . PMID .
  5. Hofstra C.L., Desai P.J., Thurmond R.L., Fung-Leung W.P. Histamine H 4 receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2003. — Vol. 305 , no. 3 . — P. 1212—1221 . — doi : . — .
  6. . www.sciencedirect.com . Дата обращения: 3 октября 2023.
  7. Kim KW, Kim BM, Lee KA, Lee SH, Firestein GS, Kim HR (April 2017). . Scientific Reports . 7 (1): 1197. Bibcode : . doi : . PMC . PMID .
  8. Deiteren A, De Man JG, Pelckmans PA, De Winter BY (March 2015). . British Journal of Pharmacology . 172 (5): 1165—1178. doi : . PMC . PMID .
Источник —

ashanti
  • 2020-08-13
  • 1
  • Tags:

Same as Гистаминовый рецептор

The title for the last searches