H ₂ -гистами́новый реце́птор (сокр. H ₂ ), также H ₂ -реце́птор — интегральный мембранный белок , один из 4-х гистаминовых рецепторов , относится к группе родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком . Активируется посредством связывания гистамина , положительно связан с аденилатциклазой через Gs. Он является мощным стимулятором генерации цАМФ , который приводит к активации протеинкиназы А . У человека ген , кодирующий рецептор — , локализован на длинном плече (q-плече) 5-ой хромосомы .

Белок состоит из последовательности 359 аминокислот и имеет молекулярную массу — 40098 Да .

Функции

Гистамин является вездесущей молекулой мессенджером, высвобождаемой из тучных клеток , энтерохромаффиноподобных клеток и нейронов . Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H ₁ , H ₂ , H ₃ и H ₄ . H ₂ -гистаминовые рецепторы стимулируют секрецию желудочного сока. Он также регулирует желудочно-кишечную подвижность и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регуляции роста и дифференцировки клеток .

Локализация рецепторов

Гистамин-H ₂ -рецепторы экспрессируются в следующих тканях:

Периферические ткани

• Желудочные париетальные клетки (оксинтические клетки)
• Гладкие мышцы сосудов
• Нейтрофилы
• Тучные клетки
• Сердце
• Матка

Ткани центральной нервной системы

• Хвостатое ядро — путамен (скорлупа)
• Кора головного мозга (внешние слои)
• Гиппокамповая формация
• Зубчатое ядро мозжечка

Физиологические реакции

Активация H ₂ -рецептора приводит к следующим физиологическим реакциям:

• Стимуляция секреции желудочного сока (цель антигистаминных препаратов (действующие на рецепторы H ₂ ) при язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксой болезни )
• Релаксация гладкой мускулатуры (Экспериментальный агонист H ₂ -гистаминового рецептора, используемый для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ )
• Ингибирование синтеза антител , пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов
• Вазодилатация — активность протеинкиназы A вызывает фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (MLCK), уменьшая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется до MLCP и, таким образом, ингибирует сокращение. Релаксация гладких мышц приводит к расширению сосудов .
• Ингибирование активации нейтрофилов и хемотаксиса .

Примечания