Этил лофлазепат
(продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) —
бензодиазепиновый
транквилизатор
. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами
. Его период полураспада составляет 51—103 часа
. Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция
ГАМК-А рецептора
нейронов ЦНС).
Содержание
Метаболизм
Особенностью
метаболизма
является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение
. Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат
.
Токсичность
В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.
Передозировка
Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и
атаксию
. В тяжелых случаях также возникает гипотония.
Применение
В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний
:
Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y.
Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites
(англ.)
// Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November (
vol. 82
,
no. 5
). —
P. 395—409
. —
ISSN
. —
doi
:
. —
.
Cautreels, W; Jeanniot, J.P.
Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man
(англ.)
// Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November (
vol. 7
,
no. 11—12
). —
P. 565—571
. —
ISSN
. —
doi
:
. —
.
Sakai, Y; Namima, M.
Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer
(англ.)
// Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April (
vol. 37
,
no. 4
). —
P. 373—379
. —
ISSN
. —
doi
:
. —
.
Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W.
Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man
(англ.)
//
(англ.)
(
: journal. — 1985. —
Vol. 35
,
no. 7
. —
P. 1061—1065
. —
ISSN
. —
.
(неопр.)
. saludzac.gob.mx.
Дата обращения: 25 декабря 2009.
26 мая 2009 года.
(неопр.)
. Farmacia Guerra.
Дата обращения: 25 декабря 2009.
31 декабря 2013 года.