Interested Article - Этил лофлазепат

Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор . Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами . Его период полураспада составляет 51—103 часа . Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).

Метаболизм

Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение . Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат .

Токсичность

В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.

Передозировка

Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию . В тяжелых случаях также возникает гипотония.

Применение

В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний :

Примечания

  1. Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites (англ.) // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November ( vol. 82 , no. 5 ). — P. 395—409 . — ISSN . — doi : . — .
  2. Cautreels, W; Jeanniot, J.P. Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man (англ.) // Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November ( vol. 7 , no. 11—12 ). — P. 565—571 . — ISSN . — doi : . — .
  3. Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer (англ.) // Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April ( vol. 37 , no. 4 ). — P. 373—379 . — ISSN . — doi : . — .
  4. Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W. Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man (англ.) // (англ.) : journal. — 1985. — Vol. 35 , no. 7 . — P. 1061—1065 . — ISSN . — .
  5. . saludzac.gob.mx. Дата обращения: 25 декабря 2009. 26 мая 2009 года.
  6. . Farmacia Guerra. Дата обращения: 25 декабря 2009. 31 декабря 2013 года.
Источник —

Same as Этил лофлазепат