Тетраметилтетраазабициклооктандион (Адаптол, Мебикар, Мебикс) — препарат «дневной» транквилизатор .

История создания

Препарат был синтезирован в Лаборатории азотсодержащих соединений (заведующий — Л. И. Хмельницкий) Института органической химии АН СССР в 1971 году . Транквилизирующая способность соединения выявлена Заиконниковой Ириной Витальевной на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского института , занимавшейся изучением полиазотистых гетероциклов, в том числе и производных бициклических бисмочевин . Препарат, названный Мебикаром, был представлен в Фармкомитет МЗ СССР для получения разрешения на клинические испытания, а в 1978 году приказом Минздрава СССР N 868 разрешён для широкого клинического применения в качестве транквилизатора и появился в аптечной сети .

Промышленный выпуск Мебикара был налажен на фармакологическом заводе в Риге .

С 2000 года его выпускает казанский завод «Татхимфармпрепараты»

В 2002 году на Всероссийском конкурсе препарат получил диплом « » .

Фармакологическое действие

По заявлению производителя, обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений . Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: ГАМК -, холин -, серотонин - и адренэргическую , способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического антиадренергического действия.

Показания

Зарегистрированы следующие показания к применению Мебикара :

• при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с явлениями , эмоциональной возбудимости, тревоги , страха (в частности, у больных алкоголизмом в период ремиссии );
• гипоманиакальные и тревожно- бредовые состояния без психомоторного возбуждения и серьёзных нарушений поведения (в том числе при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах);
• остаточные явления после острых психозов с явлениями эмоциональной неустойчивости, продуктивной симптоматикой ;
• хронический вербальный галлюциноз органического генеза;
• в комплексной терапии никотинового абстинентного синдрома .

Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами .

Дозы и длительность применения

Назначают внутрь в таблетках по 0,3—0,6 г 2—3 раза в день (независимо от приёма пищи). Максимальная разовая доза — 3 г, суточная — 10 г. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 часа после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 часов, затем постепенно убывает. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2—3 мес.

Для снижения влечения к курению табака назначают по 0,3—0,9 г в день в течение 5—6 нед.

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания . Тетраметилтетраазабициклооктандион не одобрен FDA для использования в США.

Побочные явления

При приёме Мебикара возможны аллергические реакции ( кожный зуд ). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Возможно снижение артериального давления ( гипотензия ) и гипотермия (снижение температуры тела, на 1-1,5 °C), которые обычно нормализуются самостоятельно. Бывают также сонливость , слабость, головокружение , диспептические явления.

Примечания

Ссылки