Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты , оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом .

Общее описание

Ацеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством наряду с лорноксикамом , ибупрофеном , диклофенаком и нимесулидом . Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов . Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС .

Противовоспалительное действие ацеклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина , напроксена и флурбипрофена , выше, чем у пироксикама , кетопрофена , фенилбутазона , ибупрофена , кеторолака , лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты .

Обезболивающее действие у ацеклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена .

Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ацеклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ацеклофенака только пироксикам .

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость , где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объём распределения — 25 л. Связь с белками плазмы ( альбуминами ) — 99 % . Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введённой дозы) .

Фармакодинамика

Ацеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ , преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов , оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие .

Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26) .

Эффективность и безопасность

Ацеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами . Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам . Принимаемый в двое большей дозе он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ацеклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы .

Применение

Ацеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки .

Противопоказания

Ацеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП , с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы , рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности , детям до 18 лет .

C осторожностью под наблюдением врача ацеклофенак применяют при хронической сердечной недостаточности , заболеваниях печени , почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии , беременности в I–II триместре, в период лактации , в пожилом возрасте одновременно с приёмом диуретиков .

Побочные эффекты

При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля .

Примечания

Литература

• British National Formulary : [ англ. ] . — BMJ and RPS Publishing, 2008. — No. 55 (March). — P. 537. — 946 p. — ISBN 978-0-85369-776-3 .
• Каплунов, О. А. / О. А. Каплунов, К. О. Каплунов, Е. Ю. Некрасов // Хирургия : журн. — 2017. — № 12. — doi : .
• Василевский, И. В. Клинико-фармакологическая гетерогенность нестероидных противовоспалительных лекарственных средств : фокус на ацеклофенак // Международные обзоры: клиническая практика и здоровье : журн. — 2015. — № 2. — С. 61–78.

Документы

• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2012. — 25 апреля.
• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2015. — 29 сентября.
• Ивасько, Ю. Г. : ЛП-003227-290915 / ЗАО «Березовский фармацевтический завод». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2015. — 29 сентября. — 8 с.

Ссылки

• (англ.) . Drug Information Portal . U. S. National Library of Medicine.