Эторикоксиб (Arcoxia, Эторелекс, Риксиа, Костарокс) — лекарственное средство. Селективный ингибитор ЦОГ -2. Производится, в том числе, компанией Merck & Co . В настоящее время он одобрен в более чем 80 странах по всему миру, но не в США, где Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) потребовало дополнительных данных о безопасности и эффективности действующего вещества.

Медицинские показания

Эторикоксиб показан для лечения ревматоидного артрита , псориатического артрита , остеоартрита , анкилозирующего спондилита , хронической боли в пояснице, острой боли и подагры . Утверждённые показания различаются по странам.

Кокрейновский систематический обзор оценил преимущества однодозового эторикоксиба в сокращении острой послеоперационной боли у взрослых. Однодозовый оральный этoрикоксиб обеспечивает в четыре раза большее обезболивание после операции, чем плацебо, с эквивалентными уровнями побочных эффектов. Эторикоксиб, назначаемый в дозе 120 мг, эффективен или даже лучше, чем другие анальгетики, которые обычно используются.

Механизм действия

Как и любой другой селективный ингибитор ЦОГ-2 («коксиб»), эторикоксиб избирательно ингибирует изоформу два фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2). Он имеет приблизительно 106-кратную селективность для ингибирования ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Это уменьшает образование простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты . Среди различных функций, выполняемых ПГ, их роль в каскаде воспаления должна быть подчеркнута.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 показывают меньшую активность на ЦОГ-1, по сравнению с традиционными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Эта уменьшенная активность является причиной снижения побочных эффектов желудочно-кишечного тракта, что продемонстрировано в нескольких крупных клинических испытаниях, проводимых с различными коксибами.

Побочные эффекты

Как и все другие НПВП, ингибиторы ЦОГ-2 также имеют свою долю побочных эффектов. Среди серьёзных побочных эффектов установлены сыпь и генерализованная эритема , острый генерализованный экзантемальный пустулез (AGEP), эритема множественной формы, такая как сыпь и прецибиальная эритема, вызванная лекарственными препаратами.

Примечания