Кеторóлак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных уксусной кислоты , структурно родственный индометацину . Ингибитор биосинтеза простагландинов . Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Кеторолак входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Минздрава РФ .

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина .

Кеторолак был впервые синтезирован Joseph M. Muchowski из Syntex Inc. и запатентован в США в 1978 г. (патент США № 4089969, дата приоритета 23 февраля 1977 года) . В лекарственных препаратах используется как кеторолака трометамин (трометамол).

Применение в лечебной практике

Кеторолак используется для краткосрочного лечения умеренной и сильной боли . Обычно его не назначают более пяти дней . Кеторолак эффективен при введении парацетамола для борьбы с болью у новорожденных, потому что он не подавляет дыхание, как опиоиды . Кеторолак также является адъювантом опиоидных препаратов и улучшает облегчение болевого синдрома. Он также используется для лечения дисменореи . Кеторолак используется для лечения идиопатического перикардита , где он уменьшает воспаление.

Кеторолак используется для краткосрочного блокирования боли, которое длится не более пяти дней, и может вводиться перорально , внутримышечно, внутривенно и с помощью назального спрея . Кеторолак первоначально вводится внутримышечно или внутривенно . Пероральная терапия используется только как продолжение от внутримышечной или внутривенной исходной точки .

Кеторолак используется во время глазной хирургии для поддержания мидриаза или «расслабления» мышц радужки, что позволит хирургам выполнять операцию по удалению катаракты . Кеторолак эффективен при лечении глазного зуда . Офтальмологическая композиция кеторолака связана с уменьшением развития отека макулы после операции по удалению катаракты и более эффективна в одиночку, а не как комбинированное лечение опиоидом / кеторолаком . Кеторолак также использовался для лечения боли от ссадин роговицы .

Во время лечения кеторолаком клиницисты контролируют проявления побочных эффектов и серьёзных побочных эффектов. Лабораторные тесты, такие как тесты функции печени, время кровотечения, уровень креатинина в сыворотке и уровни электролита часто используются и помогают выявить потенциальные осложнения .

Кеторолак при кратковременной боли после операции у детей

Дети в краткосрочном периоде после операции могут испытывать боль. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, например, аспирин ) могут уменьшать умеренную или сильную боль, не вызывая серьёзных побочных эффектов, характерных для опиоидов (наркотических средств, таких как морфин ). Однако, НПВС могут вызывать кровотечение и поражение почек и кишечника. Кеторолак — это НПВС, которое может применяться в виде внутривенных инъекций, что может быть полезным для пациентов, когда они не могут принимать лекарства внутрь. Несмотря на то, что кеторолак не разрешен для использования у детей многими государственными регуляторными агентствами, его часто используют после операции из‐за отсутствия альтернативных вариантов.

В четырёх исследованиях были отдельные сообщения о том, что кеторолак лучше снижал интенсивность боли, по сравнению с плацебо , но эти исследования были небольшими и имели различные недостатки в дизайне. Было больше информации в отношении других оценок, таких как число детей, которым потребовались дополнительные лекарства для неотложной помощи (дополнительные обезболивающие средства, которые назначают, если исследуемое лекарство не помогает в достаточной мере справиться с болью), а также, как часто использовали дополнительные обезболивающие средства. В группе кеторолака меньшему числу детей потребовались дополнительные обезболивающие средства, по сравнению с группой плацебо, хотя различия не были статистически значимы. В течение четырёх часов после введения исследуемых лекарств дети, которым вводили кеторолак, немного в меньшей степени нуждались в дополнительном обезболивании, чем те, которым вводили плацебо. Не было достаточной информации по прямым сравнениям кеторолака с другими лекарствами.

Также в исследованиях не было достаточной информации для надежной оценки побочных эффектов и серьёзных побочных эффектов при использовании кеторолака. Серьёзные побочные эффекты при применении кеторолака включали в себя кровотечение, но это встречалось достаточно редко, и поэтому не было сделано каких‐либо определённых выводов. Очень небольшое число детей выбыло из исследований из‐за побочных эффектов. Это характерно для исследований, в которых участники наблюдаются в течение короткого периода времени .

Противопоказания

Кеторолак противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью, аллергией на лекарственные средства, кросс-чувствительностью к другим НПВС, до операции, с текущей или перенесённой ранее язвенной болезнью, желудочно-кишечного кровотечением, непереносимостью алкоголя, почечной недостаточностью, кровоизлиянием в мозжечок, полипами носа , ангиодистрофией и астмой .

Строгие противопоказания: язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм , тяжёлая почечная недостаточность , беременность и кормление грудью.

Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

Рекомендации к осторожному использованию кеторолака у тех, кто испытал сердечно-сосудистые заболевания , инфаркт миокарда , инсульт , сердечную недостаточность , нарушения коагуляции, нарушения функции почек и печеночную недостаточность .

Побочные эффекты

Инсульт , инфаркт миокарда , кровотечение ЖКТ, синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз и анафилаксия . Менее серьёзным и более распространенным (> 10 %) побочным эффектом является сонливость . Нечастые (<1 %) побочные эффекты — парестезия , кровотечения длительного времени, боль в месте инъекции, пурпура , потоотделение , аномальное мышление, увеличение выработки слез, отек , бледность, сухость во рту, аномальный вкус, повышенная частота мочеиспускания, повышенные активности ферментов печени, зуд и другие. Кеторолак может вызвать преждевременное сужение артериоза протоков у младенца в течение третьего триместра беременности. Функция тромбоцитов снижается в связи с использованием кеторолака.

Практика ограничения лечения кеторолаком обусловлена ​​его способностью вызывать повреждение почек.

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства , сонливость, беспокойство, отёки . Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции .

Передозировка

Симптомы

Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз .

Лечение

Промывание желудка, введение энтеросорбентов ( активированный уголь ) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа, т. е. гемодиализ малоэффективен.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак может взаимодействовать с другими препаратами. Пробенецид может увеличить вероятность возникновения побочной реакции или проявить побочный эффект при применении кеторолака. Пентоксифиллин может увеличить риск кровотечения. Когда аспирин принимается одновременно с кеторолаком, эффективность снижается. Проблемные эффекты ЖКТ являются аддитивными и становятся более вероятными, если принимать калийные добавки, аспирин, другие NSAID S, кортикостероиды или алкоголь одновременно. Эффективность антигипертензивных средств и диуретиков может быть снижена. Использование кеторолака может повысить уровень лития в сыворотке до уровня токсичности. Токсичность для метотрексата более вероятна, если кеторолак принимается одновременно. Риск кровотечения увеличивается с одновременными приемами клопидогреля , цефоперазона, вальпроевой кислоты , цефотетана, эптифибатида, тирофибана и копидина. Антикоагулянты и тромболитические препараты также повышают вероятность кровотечения. Лекарства, используемые для лечения рака, могут взаимодействовать с кеторолаком вместе с лучевой терапией. Риск токсичности почек увеличивается, когда кеторолак применяется с циклоспорином .

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах . Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5 дней при инъекционной форме применения . У детей не должен применяться свыше 2 дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Кеторолак несовместим с препаратами лития , пентоксифиллином и антикоагулянтами .

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС . При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек .

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков .

Взаимодействие с кеторолаком существует с некоторыми растительными добавками. Женьшень обыкновенный , гвоздика , имбирь , арника , пижма девичья , дудник китайский, ромашка и гинкго билоба повышают риск кровотечения .

Примечания

Литература

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 162. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Ссылки

• (рус.) . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента . РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
• (неопр.) . Drug Information Portal . U.S. National Library of Medicine. Дата обращения: 28 июня 2020. 17 июня 2020 года. (англ.)
• (англ.) . DailyMed . U. S. National Library of Medicine.