Interested Article - Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M ₂ , также известный как холинергический рецептор, м ₂ -холинорецептор , — это м-холинорецептор , который у человека кодируется геном .

Функции

Сердце

М ₂ -мускариновые рецепторы расположены в сердце , где они замедляют сердечный ритм до нормального синусового ритма после положительного стимулирующего действия парасимпатической нервной системы , путём замедления скорости деполяризации. Они также уменьшают сократительную силу сердечной мышцы предсердия и уменьшают скорость проведения в (АВ узел). Однако они не оказывают влияния на силу сокращения мышц желудочков .

Обонятельное поведение

Играют роль в поведении, связанном с обонянием (например, различении запахов, агрессии , спаривании ) .

Механизм действия

М ₂ мускариновые рецепторы действуют через рецепторы типа Gi , что вызывает повышение цАМФ в клетке и, как правило, ведет к ингибирующему эффекту. М ₂ рецепторы, по видимому, могут выступать в качестве ауторецепторов .

Кроме того, они модулируют мускариновые калиевые каналы . В сердце это ведёт к снижению частоты сердечных сокращений. Они делают это с помощью G-бета-гамма-субъединицы G-белка связанного с М ₂ . Эта часть G-белка может открывать K ⁺ каналы клеток проводящей системы сердца , что приводит к усилению выходящего тока калия, что замедляет сердечный ритм.

Лиганды

В настоящее время существует несколько высокоселективных М ₂ агонистов , хотя имеется также несколько неселективных мускариновых агонистов, стимулирующих М ₂ , а также ряд селективных М ₂ антагонистов .

Агонисты

(селективный агонист мускариновых М2 рецепторов)
(2S,2’R,3’S,5’R)-1-метил-2-(2-метил-1,3-оксатиолан-5-ил)пирролидин 3-сульфоксид метил йодид (селективен для М ₂ , но только частичный агонист)
Берберин

Антагонисты

Атропин
Гиосциамин
— N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1H-инден-2-этанамин, код CAS 121367-05-3, смешанный антагонист М ₂ и гистаминовых Н ₁ рецепторов
— 11-([2-[(Диэтиламино)метил]-1-пиперидинил]ацетил)-5,11-дигидро-6H-пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он, код CAS 102394-31-0
— 11-([4-[4-(Диэтиламино)бутил]-1-пиперидинил]ацетил)-5,11-дигидро-6H-пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он, код CAS 123548-16-3
AFDX-384 (смешанный М2/М4 антагонист) — N-[2-[2-[(Дипропиламино)метил]-1-пиперидинил]этил]-5,6-дигидро-6-оксо-11H-пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-11-карбоксамид, код CAS 118290-27-0
Дицикломин
Торазин
Димедрол
Дименгидринат
ипратропия
хлорпромазин

См. также

Мускариночувствительные холинорецепторы

Примечания

↑ - Ensembl , May 2017
↑ - Ensembl , May 2017
Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
.
Smith R. S. et al. (англ.) // The Journal of Neuroscience: The Official Journal of the Society for Neuroscience. — 2015. — 29 July ( vol. 35 , no. 30 ). — P. 10773—10785 . — ISSN . — doi : . — . 4 января 2017 года.
Douglas C. L. , Baghdoyan H. A. , Lydic R. (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. — 2001. — 1 December ( vol. 299 , no. 3 ). — P. 960—966 . — ISSN . — . 4 января 2017 года.
↑ Rang H. P. (неопр.) . — Edinburgh: (англ.) ( , 2003. — ISBN 0-443-07145-4 .
Boron, W. F; Boulpaep, E. L. (неопр.) . — Philadelphia: Elsevier Saunders, 2005. — С. . — ISBN 1-4160-2328-3 .
Scapecchi S. et al. (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry. — 2006. — 23 March ( vol. 49 , no. 6 ). — P. 1925—1931 . — ISSN . — doi : . — . 4 января 2017 года.
(англ.) . DailyMed . U. S. National Library of Medicine.
Melchiorre C. et al. (англ.) // European Journal of Pharmacology. — 1987. — 1 December ( vol. 144 , no. 2 ). — P. 117—124 . — ISSN . — . 5 января 2017 года.