Дигитоксин — сердечный гликозид . Является фитостероидом и сходен по структуре и эффектам с дигоксином . В отличие от дигоксина (который выводится из организма через почки), дигитоксин выводится через печень, поэтому он может быть использован пациентами с неустойчивыми функциями почек. Тем не менее, в настоящее время он редко используется в западной медицинской практике. Хотя некоторые контролируемые клинические испытания показали, что дигоксин может быть эффективен для определённой доли пациентов, получавших лечение от сердечной недостаточности , доказательная база для дигитоксина не так сильна, хотя, как предполагается, должен был быть так же эффективен .

Токсичность

Дигитоксин проявляет аналогичные дигоксину токсические эффекты, а именно: анорексия , тошнота , рвота , диарея , спутанность сознания, нарушения зрения и сердечная аритмия . Фрагменты антител антидигоксина, специфического антидота при отравлении дигоксином, также эффективны против серьёзного отравления дигитоксином .

История

Первое описание использования наперстянки пурпурной ( Digitalis purpurea ) восходит к 1775 году . В течение достаточно долгого времени активное соединение не было выделено. Освальду Шмидебергу удалось получить чистый образец в 1875 году. Современное терапевтическое применение этой молекулы стало возможным благодаря работам французского фармацевта и химика (1812—1889). Первый структурный анализ был сделан немецким биохимиком Адольфом Виндаусом в 1925 году, но более полный структурный анализ с точным определением сахарных групп не был завершён до 1962 года .

Использование в химиотерапии

Дигитоксин и родственные с ним показывают мощную противораковую активность против целого ряда человеческих линий раковых клеток in vitro , но клиническое применение дигитоксина для лечения рака было ограничено его узким терапевтическим индексом . дигитоксина привела к открытию нового неогликозида — , который показывает повышенную противоопухолевую активность и снижение ионотропной активности (механизм восприятия общей токсичности) . Стероидные гликозиды, основанные на последнем открытии, послужили основой для разработки нового класса лекарственных средств — токсин иммуно-коньюгатов , известных также как внеклеточный токсин иммуно-коньюгат, в качестве первого в своём классе агентов для лечения рака биотехнологической компании Centrose.

В искусстве

Дигитоксин используется в качестве орудия убийства в романах « Свидание со смертью » Агаты Кристи , «Напиши мне про любовь» Элизабет Питерс (псевдоним Барбары Мертц ) и в девятнадцатой серии девятого сезона телесериала « C.S.I.: Место преступления ». Наперстянка была также использована в качестве яда в фильме про Джеймса Бонда « Казино „Рояль“ », а также в пятой серии девятого сезона телесериала « Коломбо »; пятой серии шестого сезона телесериала « » и в «Азы убийства: Колледж – это смертельно» серии телефильмов . Также используется в нескольких сериях телесериала « Она написала убийство ».

В песне The Rake's Song из альбома американской рок-группы The Decemberists рассказчик убивает свою дочь, скармливая ей наперстянку.

Примечания