Лефетамин
(
Santenol
) —
лекарство
, являющееся
психостимулятором
, а также имеющее
анальгетический
эффект, сопоставимый по силе с
кодеином
, и противокашлевый эффект, который был намного слабее, чем у кодеина. Опиоидный эффект вызывал только L-изомер. d-изомер не только не оказывал подобного действия, но вызывал судороги у крыс.
Лефетамин был открыт в 1930-х
и показал слабую анальгетическую активность.
Лефетамином злоупотребляли в
Японии
в 1950-х. Были эпизоды злоупотребления в
Европе
, в 1989 году небольшое исследование 15 наркоманов и нескольких волонтёров показало частичное сходство с опиоидами, способность к появлению синдрому отмены и потенциал злоупотребления в некоторой степени. Был сделан вывод, что лефетамин может быть частичным агонистом
опиоидных рецепторов
.
В небольшом исследовании, произошедшем в 1994, лефетамин сравнивался с
клонидином
и
бупренорфином
в эффективности детоксикации
метадона
. Было установлено, что лефетамин уступаим обоим препаратам в этих целях.
Исследования
Некоторые схожие пирилфенилэтаноны имели анальгетическую активность, сравнимую с
морфином
. Некоторые
пирроловые
аналоги, как гласят отчёты, имеют анальгетические эффекты, сравнимые с лефетамином и лишены
нейротоксичных
свойств.
См. также
Примечания
JP Patent 61 23087
Fujimura, H.; Kawai, K.
(англ.)
// Bulletin of the Institute for Chemical Research, KyotoUniversity : journal. — 1960. —
Vol. 39
,
no. 1
. —
P. 67—77
.
1 мая 2012 года.
Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, p. 1932,1935
J Physiol. 1945 Jun 29;104(1):47-51. Testing diphenylethylamine compounds for analgesic action. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC.
Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lephetamine abuse and dependence: clinical effects and withdrawal syndrome. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E.
Drug Alcohol Depend. 1994 Oct;36(2):139-45. Opiate detoxification of methadone maintenance patients using lefetamine, clonidine and buprenorphine. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E.
Arch Pharm (Weinheim). 1992 Jul;325(7):403-9. Pyrrylphenylethanones related to cathinone and lefetamine: synthesis and pharmacological activities. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF.
Farmaco. 1989 Sep;44(9):763-77. Synthesis, neuropsychopharmacological effects and analgesic-antiinflammatory activities of pyrrole analogues of lefetamine. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R.