Диритромицин ( Dirithromycin , торговое наименование «Динабак» ) является полусинтетическим 14-членным антибиотиком - макролидом , продуктом конденсации и . Представляет собой С9-оксазиновое производное эритромициламина, близкого по структуре к эритромицину .

Особенностью диритромицина является то, что он как в условиях in vivo , так и in vitro подвергается быстрому неферментативному гидролизу с образованием эритромициламина, который, также как и исходное вещество, обладает микробиологической активностью.

На данный момент диритромицин в России и в США изъят из оборота.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus , , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), стрептококки группы viridans ; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу ), , Legionella pneumophila ; атипичных бактерий: , Mycoplasma pneumoniae . В меньшей степени активен в отношении грамположительных аэробов: стрептококки группы С, Е, ( стрептококки группы В), Bacillus spp. , Corynebacterium diphtheriae , , Corynebacterium spp. , ; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis , Brucella melitensis , , , (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу ), Haemophilus ducreyi , Helicobacter pylori , Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу ), Neisseria meningitidis , (ранее Pasteurella ); анаэробных организмов: Clostridium perfringens , Clostridium difficile , , , Peptostreptococcus spp. , ; атипичных бактерий: , Chlamydia trachomatis , Ureaplasma urealyticum .

Некоторые штаммы Haemophilus influenzae и стафилококков проявляют устойчивость к диритромицину.

Энтерококки и большинство штаммов метициллиноустойчивых стафилококков резистентны к диритромицину.

Применение

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит ; тонзиллит ; бронхит (острый и обострение); пневмония ; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит , холангит .

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Боль в животе, диарея , тошнота , рвота ; диспепсия , метеоризм , снижение аппетита ; повышение активности «печеночных» трансаминаз ; головная боль , головокружение; нарушения сна , сонливость; тромбоцитопения , лейкопения , эозинофилия ; , гиперурикемия ; вагинит , кандидоз влагалища; кожный зуд, сыпь, крапивница ; астения .

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 500 мг в 1 прием. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо снижение разовой дозы, увеличение интервалов между приемом.

Рекомендованная длительность лечения: бронхит и инфекции кожи — 7 дней, пневмония — 10—14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

Взаимодействие

Снижает концентрацию теофиллина в плазме. Антациды и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов увеличивают абсорбцию.

Особые указания

При лечении возможно появление устойчивых микроорганизмов и развитие суперинфекции , что может потребовать специального лечения. Существует вероятность развития псевдомембранозного колита . Для больных, получающих лечение теофиллином , с тяжелыми легочными заболеваниями, у которых адекватная функция внешнего дыхания зависит от поддержания должной концентрации теофиллина в плазме, а также у больных, у которых концентрация теофиллина находится на верхней границе терапевтического диапазона, необходимо обеспечить контроль концентрации в плазме.

Примечания

Ссылки

• от 4 марта 2016 на Wayback Machine