Нистатин ( англ. nistatin , от New York State и fungicidin )— противогрибковый препарат . Это полиеновый макролид , активный в отношении грибков рода Candida .

Нистатин впервые выделен в 1950 году из _en американскими исследовательницами _en ( англ. Elizabeth Lee Hazen ) и _en ( англ. Rachel Fuller Brown ) .

Модификация молекулы нистатина (и родственного ему партрицина) часто используется в поиске новых полиеновых макролидов .

История открытия

В 1940-е годы медицинские службы США активно искали нетоксичные противогрибковые лекарства, чтобы лечить людей, возвращавшихся в США из тропических стран и заражённых различными грибковыми инфекциями. Руководитель _en ( англ. New York State Department of Health ) стимулировал научные исследования противогрибковых препаратов, и в 1950 году на осеннем собрании Национальной академии наук США ( National Academy of Science ) в Скенектади американские исследовательницы Элизабет Ли Гейзен (вирусолог) ( англ. Elizabeth Lee Hazen ) и Рэйчел Фуллер Браун (химик) ( англ. Rachel Fuller Brown ) сообщили о своём открытии антимикотика, полученного ими из бактерии Streptomyces noursei (это название бактерия получила позже по имени Уильяма Нурса, William Nourse — владельца фермы, где они проводили свои исследования) .

Выделенное, описанное и очищенное ими вещество Гейзен и Браун назвали «нистатин» по аналогии с ранее известным противогрибковым препаратом фунгицидином ( fungicidin ), использовав в имени нового лекарства название штата Нью-Йорк ( New York State …in .

Гейзен и Браун показали фунгицидное антимикотическое действие нистатина на культуры Candida albicans и Cryptococcus neoformans , а также продемонстрировали его противогрибковое действие в экспериментах in vivo на лабораторных животных .

За открытие нистатина Гейзен и Браун были посмертно помещены в Национальный зал славы изобретателей США ( англ. National Inventors Hall of Fame ), где они стали второй и третьей женщинами .

Фармакологическое действие

Полиеновый противогрибковый антибиотик , высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida . В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов , что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к её гибели. Резистентность развивается очень медленно.

Фармакокинетика

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 28 июля 2023 )

Обладает слабым действием (практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте ). Выводится через кишечник . Не кумулируется. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки.

Показания

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 28 июля 2023 )

Лечение и профилактика (при длительном лечении лекарственными средствами пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза желудочно-кишечного тракта. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечный тракт. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи, влагалища .

Примечания

Литература

• Espinel-Ingroff, A. V. // Medical Mycology in the United States : a Historical Analysis (1894-1996) : [ англ. ] . — Springer Science & Business Media, 2013. — P. 62–63. — 221 p. — ISBN 978-9-40-170311-6 .

Ссылки

• . — PubChem. — от 6 февраля 2012 на Wayback Machine

Это заготовка статьи по фармакологии . Помогите Википедии, дополнив её.

В статье есть список источников , но не хватает сносок . Без сносок сложно определить, из какого источника взято каждое отдельное утверждение. Вы можете улучшить статью, проставив сноски на источники , подтверждающие информацию. Сведения без сносок могут быть удалены . ( 12 ноября 2011 )