Interested Article - Нистатин

marybeth
  • 2021-05-24
  • 1

Нистатин ( англ. nistatin , от New York State и fungicidin )— противогрибковый препарат . Это полиеновый макролид , активный в отношении грибков рода Candida .

Нистатин впервые выделен в 1950 году из en американскими исследовательницами en ( англ. Elizabeth Lee Hazen ) и en ( англ. Rachel Fuller Brown ) .

Модификация молекулы нистатина (и родственного ему партрицина) часто используется в поиске новых полиеновых макролидов .

История открытия

В 1940-е годы медицинские службы США активно искали нетоксичные противогрибковые лекарства, чтобы лечить людей, возвращавшихся в США из тропических стран и заражённых различными грибковыми инфекциями. Руководитель en ( англ. New York State Department of Health ) стимулировал научные исследования противогрибковых препаратов, и в 1950 году на осеннем собрании Национальной академии наук США ( National Academy of Science ) в Скенектади американские исследовательницы Элизабет Ли Гейзен (вирусолог) ( англ. Elizabeth Lee Hazen ) и Рэйчел Фуллер Браун (химик) ( англ. Rachel Fuller Brown ) сообщили о своём открытии антимикотика, полученного ими из бактерии Streptomyces noursei (это название бактерия получила позже по имени Уильяма Нурса, William Nourse — владельца фермы, где они проводили свои исследования) .

Выделенное, описанное и очищенное ими вещество Гейзен и Браун назвали «нистатин» по аналогии с ранее известным противогрибковым препаратом фунгицидином ( fungicidin ), использовав в имени нового лекарства название штата Нью-Йорк ( New York State …in .

Гейзен и Браун показали фунгицидное антимикотическое действие нистатина на культуры Candida albicans и Cryptococcus neoformans , а также продемонстрировали его противогрибковое действие в экспериментах in vivo на лабораторных животных .

За открытие нистатина Гейзен и Браун были посмертно помещены в Национальный зал славы изобретателей США ( англ. National Inventors Hall of Fame ), где они стали второй и третьей женщинами .

Фармакологическое действие

Полиеновый противогрибковый антибиотик , высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida . В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов , что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к её гибели. Резистентность развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Обладает слабым действием (практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте ). Выводится через кишечник . Не кумулируется. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки.

Показания

Лечение и профилактика (при длительном лечении лекарственными средствами пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза желудочно-кишечного тракта. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечный тракт. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи, влагалища .

Примечания

  1. ↑ , p. 62.
  2. ↑ Соловьёва, С. Е. Природные противогрибковые полиены. — В: Химическое модифицирование противогрибковых полиеновых антибиотиков / С. Е. Соловьёва, Е. Н. Олсуфьева, М. Н. Преображенская // Успехи химии. — 2011. — Т. 80, № 2. — С. 115–138. — УДК . — ISSN .
  3. , p. 63.

Литература

  • Espinel-Ingroff, A. V. // Medical Mycology in the United States : a Historical Analysis (1894-1996) : [ англ. ] . — Springer Science & Business Media, 2013. — P. 62–63. — 221 p. — ISBN 978-9-40-170311-6 .

Ссылки

Источник —

marybeth
  • 2021-05-24
  • 1
  • Tags:

Same as Нистатин

The title for the last searches