Interested Article - Ингибиторы бета-лактамаз
- 2020-04-27
- 1
Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов , разрушающих бета-лактамные антибиотики .
История
В 1940 г. у Escherichia coli был обнаружен фермент, расщепляющий пенициллин . С тех пор описано довольно большое число энзимов , в том или ином месте разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспоринов .
Механизм развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам
Основным механизмом развития резистентности
бактерий
к
бета-лактамным антибиотикам
является продукция
ферментов
бета-лактамаз
, разрушающих
бета-лактамное кольцо
этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как
Staphylococcus aureus
,
Haemophilus influenzae
,
,
Escherichia coli
,
Klebsiella pneumoniae
,
. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие
бета-лактамазы
.
Добавление ингибиторов бета-лактамаз (
клавулановая кислота
,
,
тазобактам
) к
ампициллину
,
амоксициллину
,
или
делает их активными в отношении многих видов бактерий, образующих бета-лактамазы
.
Продукция бета-лактамаз
Продукция бета-лактамаз находится под контролем хромосомальных или плазмидных генов и их выработка может быть индуцирована антибиотиками или опосредована конституциональными факторами в росте и распределении бактериальной резистентности, с которыми плазмиды переносят генетический материал. То есть плазмид-ассоциированные энзимы относятся к основным факторам, определяющим бактериальную резистентность.
Антибактериальная активность
Значительно менее известен тот факт, что ингибиторы бета-лактамаз имеют собственную антибактериальную активность. Но показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную, среднюю и большую активность в отношении нескольких бактерий (см. клавулановая кислота ).
-
-
-
-
Авибактам (2015)
-
Vaborbactam (2017)
-
Relebactam (2019)
-
Дурлобактам (2023)
Примечания
- от 16 января 2012 на Wayback Machine , Ингибиторы бета-лактамаз
- от 31 августа 2010 на Wayback Machine , Реферат на основе работы Finlay J. (англ.) // Journal of Antimicrobial Chemotherapy. — 2003. — 12 June ( vol. 52 , no. 1 ). — P. 18—23 . — ISSN . — doi : . — .
- . Дата обращения: 25 января 2012. 17 октября 2011 года.
Ссылки
- 2020-04-27
- 1