Interested Article - Ингибиторы бета-лактамаз

Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов , разрушающих бета-лактамные антибиотики .

История

В 1940 г. у Escherichia coli был обнаружен фермент, расщепляющий пенициллин . С тех пор описано довольно большое число энзимов , в том или ином месте разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспоринов .

Механизм развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам

Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз , разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , . В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы .
Добавление ингибиторов бета-лактамаз ( клавулановая кислота , , тазобактам ) к ампициллину , амоксициллину , или делает их активными в отношении многих видов бактерий, образующих бета-лактамазы .

Продукция бета-лактамаз

Продукция бета-лактамаз находится под контролем хромосомальных или плазмидных генов и их выработка может быть индуцирована антибиотиками или опосредована конституциональными факторами в росте и распределении бактериальной резистентности, с которыми плазмиды переносят генетический материал. То есть плазмид-ассоциированные энзимы относятся к основным факторам, определяющим бактериальную резистентность.

Антибактериальная активность

Значительно менее известен тот факт, что ингибиторы бета-лактамаз имеют собственную антибактериальную активность. Но показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную, среднюю и большую активность в отношении нескольких бактерий (см. клавулановая кислота ).

Примечания

  1. от 16 января 2012 на Wayback Machine , Ингибиторы бета-лактамаз
  2. от 31 августа 2010 на Wayback Machine , Реферат на основе работы Finlay J. (англ.) // Journal of Antimicrobial Chemotherapy. — 2003. — 12 June ( vol. 52 , no. 1 ). — P. 18—23 . — ISSN . — doi : . — . [ ]
  3. . Дата обращения: 25 января 2012. 17 октября 2011 года.

Ссылки

Источник —

Same as Ингибиторы бета-лактамаз