Клотримазол (торговая марка « Амиклон, «Имидил», «Кандибене», «Кандид», «Кандизол», «Канестен», «Канизон», «Фунгинал», «Фунгицип» ») — лекарственное средство . Входит в ЖНВЛП .

Применяется для лечения вагинита , вульвита и вульвовагинита при инфекционных и паразитарных болезнях; других воспалительных болезней влагалища и вульвы; кандидозов вульвы и вагины; кандидозов других урогенитальных локализаций; кандидозов кожи и ногтей; микоза кистей; микоза стоп; микоза туловища; наружного отита при микозах; пиодермии ; подготовительных процедур для последующего лечения или обследования; разноцветного лишая ; трихомоноза ; эпидермофитии паховой; эритразмы. Эффективность доказана . Входит в состав других лекарств.

Лекарственные формы: крем вагинальный 2 %, крем 1 %, гель 1 %, таблетки вагинальные, мазь 1 %, раствор 1 % .

История

Клотримазол был впервые создан в 1969 году Карлом Хайнцем Бюхелем в компании Bayer AG . Препарат включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Через четыре года, благодаря хорошей переносимости, он был одобрен как безрецептурный препарат .

Фармакологические свойства

Грибы . Клотримазол активен в отношении дрожжевых грибов: Candida spp. (включая Candida albicans и Candida glabrata (Torulopsis glabrata) и исключая Candida guillermondii), Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Blastomyces dermatitidis. Также активен по отношению к дерматофитам: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Arthroderma otae (Microsporum canis). При этом к клотримазолу резистентны: Candida guillermondii.

Бактерии . Клотримазол отличается антибактериальной активностью in vitro в отношении штаммов грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pyogenes), Proteus vulgaris, Corynebacterium minutissimum, Salmonella spp.: препарат активен в отношении грамотрицательных (грамвариабельных) бактерий: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis. Но к клотримазолу устойчивы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa

Протисты . Клотримазол в высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis .

Механизм действия

С одной стороны, клотримазол действует путем ингибирования синтеза эргостерола. Путем ингибирования фермента ланостерол , который необходим для промежуточной стадии образования десметилстерола из ланостерола . Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибов, этот эффект вызывает повреждение мембранной структуры.

Также клотримазол связывается непосредственно с фосфолипидами в клеточной мембране. Вызывает нарушения в структуре мембраны и изменение проницаемости ( проницаемости) мембраны. Оба механизма либо подавляют рост грибов при низких концентрациях от одного до пяти миллиграммов на литр, либо убивают грибы при более высоких концентрациях от десяти до 20 миллиграммов на литр ( фунгицидный эффект) .

Результаты клинических испытаний

Комбинированное (интравагинальное и наружное) использование клотримазола в форме 2% крема привело к достоверному уменьшению клинических признаков воспаления у 17 (85%) пациенток в течение 3 дней. Это превысило аналогичные показатели при более длительном курсе терапии клотримазолом в дозе 100 мг и в форме вагинальных таблеток. Для больных с острыми формами вульвовагинального кандидоза и наличием рецидивов заболевания в анамнезе необходим 6-дневый курс терапии клотримазолом в форме 2% крема. В настоящем исследовании такая схема лечения дала максимальную терапевтическую эффективность. Применение препарата клотримазол 2%, крем в течение 6 дней привело к клиническому излечению у 100% пациенток 2-й группы .

Показания

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: , , трихофития , , микроспория , кандидамикоз , стоматит , межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия ; микозы , осложненные вторичной пиодермией ; кандидозный вульвит , вульвовагинит , баланит , трихомониаз ; отрубевидный (разноцветный) лишай , ; санация родовых путей перед .

Противопоказания

Гиперчувствительность , менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).

С осторожностью

Период лактации .

Побочные действия

Местное действие: жжение, отёк , раздражение, шелушение кожи, парестезии , эритематозные высыпания, волдыри . Также аллергические реакции ( зуд , крапивница ). При интравагинальном введении — зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища , головная боль, гастралгия , учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит , ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта .

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими лекарственными средствами( метронидазол внутрь). После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки. Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени . При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз .

Хранение: в защищенном от света месте.

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков ( нистатина , натамицина ) при вагинальном введении. Может быть отмечено снижение эффективности клотримазола при совместном применении с нистатином . Дексаметазон в больших дозах приостанавливает противогрибковое действие препарата. Высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты усиливают антимикотическое действие клотримазола.

Галерея

• Синтез Clotrimazolum
• 

Литература

Примечания

Ссылки