Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков , основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов , соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят:

• азалиды , представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
• кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа .

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус , химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко .

История

Эритромицин , положивший начало классу макролидов был получен в 1952 году учёными американской фармацевтической компании "Эли Лилли" из почвенного актиномицета и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины . Эритромицин сохранил своё место в арсенале врачей и до настоящего времени.

Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы , хламидии , кампилобактерии и легионеллы .

Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина .

В 1996 году была открыта новая группа 18-членных макролидов из губки Leucascandra caveolata , обитающей в Новой Каледонии, названный Leucascandrolide A .

Общие свойства

• преимущественно бактериостатическое действие;
• активность против грамположительных кокков ( стрептококки , стафилококки ) и внутриклеточных и мембранных паразитов ( микоплазмы , хламидии , кампилобактерии и легионеллы );
• высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);
• отсутствие перекрёстной аллергии с β-лактамами ;
• низкая токсичность.

Классификация макролидов

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.

Примечания

Литература

• Карбон К., Пул М. Д. // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2000. — Т. 2 , № 1 . — С. 47—58 .
• Карпов О. И. // Фарматека. Хирургия, Урология, Анестезиология, Реаниматология, Современные аспекты антибиотикотерапии. — 2012. — № 3/4 (82) . (недоступная ссылка)
• Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. БЕЗОПАСНОСТЬ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ: КРИТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ // Клиническая медицина. — 2012. — № 3 . — С. 23-30 .
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н. . — ISBN 5-88590-837-0 .
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н. . — М. : Боргес, 2002. — 432 с. — ISBN 5-94630-002-4 .

Ссылки

• от 10 октября 2011 на Wayback Machine
• (недоступная ссылка)
• Спировет- применение в ветеринарии.