Троксерути́н — лекарственное средство , флавоноид (полусинтетическое производное рутина , ), применяется в основном при лечении болезней вен. Оказывает , ангиопротективное , противовоспалительное , противоотечное и антиоксидантное действие.

Один из первых препаратов-флебопротекторов. Его сохраняющаяся популярность среди врачей и пациентов (по данным за 2004 год, препарат назначался более трети больных с ) обусловлена исторически сложившейся практикой и его низкой стоимостью. В настоящее время он имеет ограниченное применение, в первую очередь — в случаях, когда необходимо достаточно быстрое достижение противовоспалительного эффекта. Длительный приём троксерутина нецелесообразен из-за возможных побочных эффектов: раздражения желудочно-кишечного тракта и аллергических реакций (до 20 % случаев) . В настоящее время считается, что препараты на основе диосмина эффективнее троксерутина .

Фармакологические свойства

По физическим свойствам — жёлтый порошок, растворим в воде, глицерине , пропиленгликоле . Практически нерастворим в холодном этаноле (образует алкоголят ), эфире , бензоле , хлороформе .

Фармакодинамика

Обладает P-витаминной активностью. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, блокирует гиалуронидазу , стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек и уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, повышает их тонус. Увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая прилипание к её поверхности тромбоцитов .

Пациентам с хронической применение троксерутина рекомендуется как в начальных, так и в поздних стадиях заболевания. Поскольку препарат имеет большую широту терапевтического действия (преимущественно — купирование воспаления, а также повышение тонуса вен, улучшение лимфодренажной функции и микроциркуляции) , допускается назначение его в виде монотерапии, что снижает лекарственную нагрузку на организм пациента.

При состояниях, характеризующихся повышенной проницаемостью сосудов (в том числе при скарлатине , гриппе , кори , аллергических реакциях ), используют в сочетании с аскорбиновой кислотой для усиления её действия на структуру и проницаемость сосудистой стенки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется из ЖКТ в системный кровоток с последующим распределением в тканях организма. Хорошо всасывается с поверхности кожи при наружном использовании в виде геля. Уровень концентрации троксерутина в крови при внутрижелудочном введении в виде капсул на порядок выше, чем при накожном нанесении гелей, что обеспечивает более высокую системную биодоступность препарата при пероральном применении. При накожном нанесении в виде геля троксерутин относительно медленно проникает в кровь через кожный барьер, что обеспечивает более значительное накопление его в тканях.

Легко проходит гистогематический барьер . Время достижения максимальной концентрации (T _Cmax ) — 2 ч., терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение 8 часов. Метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Выводится почками и с желчью (11 % — в неизмененном виде) в течение суток.

Применение

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки , хронический гастрит (в фазе обострения), беременность (I триместр ), период лактации .

С осторожностью

Не рекомендуется длительное использование пациентами с выраженными нарушениями функции почек , детям до 15 лет (опыт применения отсутствует). Во II и III триместрах беременности можно применять только по назначению врача.

Режим дозирования

Внутримышечно или внутривенно: медленно, по 500 мг через день (не менее 5 инъекций), затем переходят на прием внутрь во время еды по 600—900 мг в день, в течение 2—4 недель и более, поддерживающая терапия — по 300 мг в день.

Наружно: гель наносят утром и вечером на кожу болезненного участка от дистальной к проксимальной части и слегка массируют до полного всасывания (можно накладывать под окклюзионную повязку). Препарат наносят только на неповрежденную поверхность, не применяют на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки, а также не допускать воздействия солнечных лучей на обработанные участки.

Побочное действие: аллергические реакции, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , головная боль.

В связи с тем, что препарат обладает относительно низкой биодоступностью, реальная суточная дозировка, рекомендуемая флебологами , составляет 1500 мг. Однако увеличение дозировки ведёт к соответствующему увеличению частоты побочных эффектов (гастроирритивных и аллергических реакций).

Клинические исследования

Контролируемых исследований с рандомизацией не проводилось. Единственные исследования не соответствует критериям GCP и не позволяет оценить результаты: КИ были открытыми, без плацебо-контроля, с выборкой в целом в 46 пациентов.

Примечания