Делавирдин (DLV) (торговая марка Rescriptor ) — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), продаваемый фармацевтической компанией ViiV Healthcare . Он используется как часть высокоактивной антиретровирусной терапии (HAART) для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) типа 1. Он представлен в виде мезилата. Рекомендуемая дозировка составляет 400 мг трижды в день.

Хотя делавирдин в 1997 году был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов , его эффективность ниже, чем у других ННИОТ, особенно эфавиренза , а также у данного препарата неудобный режим приема. Эти факторы побудили Министерство здравоохранения и социальных служб США не рекомендовать его использование в качестве части начальной терапии . Риск перекрестной резистентности к классу ННИОТ, а также сложный набор лекарственных взаимодействий делают неясным место делавирдина в терапии второго ряда и терапии спасения, и в настоящее время его редко используют.

Взаимодействия

Как и ритонавир , делавирдин является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP3A4 и взаимодействует со многими лекарствами. Его не следует назначать с широким спектром препаратов, включая ампренавир , фосампренавир , симвастатин , ловастатин , рифампин , рифабутин , рифапентин , зверобой , астемизол , мидазолам , триазолам , препараты спорыньи и некоторые лекарства от кислотного рефлюкса .

Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением является сыпь средней и тяжелой степени, которая возникает у 20 % пациентов . Другие частые побочные эффекты включают: усталость , головную боль и тошноту . Сообщалось также о токсичности для печени.

Синтез

Примечания