Цефотаксим — лекарственное средство , полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . В частности, он используется для лечения инфекций суставов, воспалительных заболеваний органов малого таза, менингита, пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, сепсиса, гонореи и целлюлита . Его вводят путем инъекции в вену или мышцу.

Общие побочные эффекты включают тошноту, аллергические реакции и воспаление в месте инъекции. Другой побочный эффект может включать диарею Clostridium difficile . Не рекомендуется людям, у которых ранее была анафилаксия на пенициллин . Это относительно безопасно для использования во время беременности и кормления грудью . Он принадлежит к семейству цефалоспоринов третьего поколения и воздействует на клеточную стенку бактерий.

Цефотаксим был открыт в 1976 году и начал использоваться в коммерческих целях в 1980 году . Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен в качестве универсального лекарства .

Фармакологическое действие

Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и обладает высокой активностью к грамотрицательным бактериям . Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину , аминогликозидам , сульфаниламидам . Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента блокадой пептидогликана , нарушением образования клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырёх из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков . Активен по отношению к Staphylococcus aureus , в том числе производящим пенициллиназу, , некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis , , , , , , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, , , Klebsiella pneumoniae , , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, , , , , spp., , Yersinia , Bordetella pertussis , , , , Bacteroides spp., , , spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa , , Helicobacter pylori , , . Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к грамотрицательным коккам , нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками . Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде , костной ткани , желчном пузыре , коже , мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой , , , , синовиальной жидкостях), проходит через плаценту , проникает в грудное молоко . Цефотаксим выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом — , который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении — 1 час, при внутримышечном — 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных — до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет — 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью , а также с грудным молоком.

Показания к применению

Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных ( бронхиты , пневмонии , плевриты , абсцессы ) и мочевыводящих путей ; почек ; инфекциях уха , носа , горла ( ангины , отиты , за исключением энтерококковых); при септицемии ; эндокардите ; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости ; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея ); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма , а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.

Способ применения

Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в растворе лидокаина и вводят глубоко в .

Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы . Разовая доза Цефотаксима для взрослых — 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 4 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза. При острой гонорее препарат вводят разово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Побочные действия

После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия , , лихорадка , эозинофилия , , в редких случаях — анафилактический шок ), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота , рвота , диарея , боль в животе, дисбактериоз , суперинфекция , редко — псевдомембранозный колит . Изменяются показатели, в том числе биохимические, ( , лейкопения , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , аритмия (при быстром струйном введении), головная боль , обратимая энцефалопатия , в месте введения — боль, воспаление тканей, флебит .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение ; неспецефический язвенный колит в анамнезе ; беременность . Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени .

Беременность

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Цефотаксима и аминогликозидов, « » диуретиков наблюдается повышение нефротоксичности . При одновременном введении с антиагрегантами , в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами , увеличивается риск кровотечения. замедляет экскрецию , повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами в связи с возможностью взаимодействия.

Передозировка

Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.

Лечение: десенсибилизирующие препараты, симптоматические средства.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 2 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Дополнительно

С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата больше 10 дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать препараты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет препарат вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и детей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела в день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Примечания