Interested Article - Винпоцетин

breeze
  • 2020-08-16
  • 1

Винпоцетин ( Vinpocetine ) — синтетический алкалоид; по утверждению производителя, корректирует нарушения мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкамина — алкалоида растения барвинок малый ( Vinca minor ). Винпоцетин впервые выделен из растения в 1975 году венгерским химиком по имени Чаба Сантай (Szántay Csaba). Синтетический препарат начал производиться в 1978 году венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер . Винпоцетин применяется как лекарство в странах Восточной Европы , в США не получил одобрения для фармацевтики и разрешён только как пищевая добавка . Кокрановский метаобзор 2003 года не обнаружил доказательств преимущества данного алкалоида по сравнению с плацебо .

Для винпоцетина нет научных доказательств его эффективности в заявленной области применения. Президиум Формулярного комитета РАМН РФ в 2007 году признал винпоцетин устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью .

Винпоцетин зарегистрирован в качестве фармацевтической субстанции в Германии , России , Китае и некоторых других странах. В США препараты винпоцетина не разрешены к продаже в качестве лекарства и продаются как БАД .

В России и Китае винпоцетин применяют для лечения острого инфаркта головного мозга . Утверждается, что этот препарат улучшает мозговой кровоток пациентов, когнитивные функции, неврологические функции и QOL. В одной китайской статье 2016 года заявляется, что винпоцетин «является эффективным и безопасным компонентом лечения острого церебрального инфаркта» . Согласно инструкции по применению винпоцетина, он оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое действие, улучшает мозговое кровообращение . Основной механизм действия — усиление кровоснабжения ишемизированных участков посредством расслабления гладкой мускулатуры сосудов головного мозга .

Винпоцетин входит в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

Средняя цена за 1 таблетку (10 мг действующего вещества) составляет 3,5 российских рубля (2022 г). [ источник не указан 460 дней ]

Фармакологические свойства

Механизм действия

Согласно инструкции к препарату, винпоцетин избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов , улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию , усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом .

Фармакокинетика

Согласно инструкции к препарату, при приёме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 50—70 %. Связывается с белками плазмы на 66 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после перорального применения. Период полувыведения — приблизительно 5 часов. Винпоцетин выводится с мочой , в основном, в виде метаболитов .

Инструкция к винпоцетину гласит, что терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объём распределения составляет 5,3 л/кг .

Согласно инструкции к винпоцетину, он проходит через плаценту и проникает в грудное молоко . Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью .

Эффективность и безопасность

Метаанализ опубликованных исследований острого инсульта , изучающих краткосрочные и долгосрочные показатели летальности при приёме винпоцетина, продемонстрировал отсутствие клинического эффекта от его применения .

В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ от 16 марта 2007 года винпоцетин признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью » . Препарат не был допущен на рынок США ввиду недоказанной медицинской эффективности, а также был запрещён в Канаде , Австралии и Новой Зеландии ввиду «недоказанной лечебной эффективности» и высокой вероятности побочных эффектов .

В США винпоцетин не разрешён для использования в качестве фармацевтической субстанции (компонента лекарственных средств) и продаётся в составе БАД, часть из которых содержит винпоцетин в дозировках, превышающих рекомендованные, что представляет опасность для здоровья принимающих такие БАД людей .

Клинические испытания препарата

Многоцентровые, рандомизированные, плацебо-контролируемые клинические исследования доказали эффективность перорального использования винпоцетина у пациентов с органическим психосиндромом. Недавно проведенные исследования позитронно-эмиссионной томографии доказали, что винпоцетин способен перераспределять региональный мозговой кровоток и улучшать доставку глюкозы мозговой ткани у пациентов с ишемией после инсульта.

В 2006 году исследование эффективности винпоцетина у пациентов с хронической ишемией головного мозга (ХИМ) доказало, что винпоцетин оказывает защитное действие на эндотелий, которое проявляется возобновлением эндотелийзависимой вазодилатации. Данный факт важен для терапии пациентов с артериальной гипертензией, так как восстановление функции эндотелия является первостепенной целью для обеспечения органопротективной терапии у пациентов с поставленным диагнозом ХИМ или ДЭП (дисциркуляторная энцефалопатия).

По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти . Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году Кокрейновский обзор решил, что результаты оказались неубедительными . Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

В многоцентровом клинико-эпидемиологическом наблюдательном исследовании «ГЛОБУС» (определение распространенности головокружения и оценка схем терапии на амбулаторном уровне), в котором принимали участие 6065 пациентов с жалобами на головокружение из 59 регионов РФ, было доказано, что винпоцетин в дозе 30 мг в сутки в течение 2 месяцев лечения значительно снижает жалобы на системное (в 3,5 раза↓) и несистемное (в 3,9 раза↓) головокружение , обеспечивая коррекцию неустойчивости при ходьбе (в 2,5 раза↓); При курсовом приеме винпоцетина 10 мг дополнительно достоверно уменьшается головная боль разной степени выраженности и локализации (в 2 раза↓), шум в ушах (в 2,8 раза↓), астения (в 2,8 раза↓), тревога (в 3,2 раза↓); Винпоцетин 10 мг рекомендован для терапии головокружения и неустойчивости при ходьбе.

По данным многоцентрового клинико-эпидемиологического исследования «КАЛИПСО», включающего 4865 пациентов с хронической цереброваскулярной недостаточностью, связанной с артериальной гипертензией, лечение винпоцетином значительно снижает жалобы пациента на головную боль, системное головокружение, шум в ушах, шаткость походки (p <0,001), снижает тяжесть неврологических симптомов (p <0,05), а также улучшает показатели по шкале Тиннетти (p <0,001) И MMSE (p <0,001). Был подтверждён благоприятный профиль безопасности препарата.

В опубликованной на венгерском языке статье 2012 года утверждается, что «у пациентов с хроническим цереброваскулярными заболеваниями винпоцетин улучшает нарушенные гемореологические показатели, обладает значительными сосудорасширяющими свойствами, улучшает эндотелиальную функцию, исследования нейровизуализации показывают избирательное увеличение мозгового кровотока и церебрального метаболизма , все из которых потенциально полезны при цереброваскулярных заболеваниях и могут улучшить когнитивные функции», однако английский абстракт той же статьи утверждает, что клинические исследования не показали эффективности алкалоида: «several meta-analysis of the existing studies in acute stroke examining short and long term fatality rates with vinpocetin was unable to assess efficacy» .

Побочные действия

Согласно инструкции к винпоцетину, у него имеются побочные действия в отношении сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, редко — экстрасистолия , тахикардия , увеличение времени возбуждения желудочков .

В 2019 году FDA (США) выпустило предупреждение женщинам фертильного возраста об опасности применения пищевых добавок с винпоцетином ввиду опасности для плода и опасности выкидыша .

Критика

Как отмечается в предупреждении FDA, винпоцетин используется в качестве лекарственного препарата лишь в некоторых странах за пределами США (в самих США препарат к использованию в качестве лекарственного средства не допущен) .

В документах ВОЗ рекомендации к применению винпоцетина отсутствуют. [ источник не указан 1104 дня ]

Примечания

  1. ↑ . Дата обращения: 19 июня 2022. 19 июня 2022 года.
  2. ↑ . Дата обращения: 24 января 2017. 18 июля 2019 года.
  3. ↑ Cohen, P. A. : [ 4 июля 2022 ] // Mayo Clinic Proceedings. — 2015. — Vol. 90, no. 10. — P. 1455. — doi : . — PMID .
  4. Weiwei Zhang, Yining Huang, Ying Li, Liming Tan, Jianfei Nao. // Clinical Drug Investigation. — September 2016. — Т. 36 , вып. 9 . — С. 697—704 . — ISSN . — doi : . 24 января 2018 года.
  5. ↑ , Фармакология.
  6. ↑ Дата обращения: 15 октября 2011. 4 марта 2016 года.
  7. John M. T. French, Matthew D. King, Owen M. McDougal. // Natural product communications. — 2016-5. — Т. 11 , вып. 5 . — С. 607—609 . — ISSN . 18 декабря 2020 года.
  8. P. Bönöczk, B. Gulyás, V. Adam-Vizi, A. Nemes, E. Kárpáti. // Brain Research Bulletin. — October 2000. — Т. 53 , вып. 3 . — С. 245—254 . — ISSN . 6 июля 2017 года.
  9. O. E. Vaizova, A. I. Vengerovskiĭ, V. M. Alifirova. ] // Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. — 2006. — Т. Suppl 16 . — С. 46—50 . — ISSN .
  10. ↑ McDaniel M.A., Maier S.F., Einstein G.O. 'Brain-specific' nutrients: a memory cure? // Nutrition. — 2003. — Т. 19 , № 11—12 . — С. 957—975 . — doi : . — .
  11. Szatmari S.Z., Whitehouse P.J. Vinpocetine for cognitive impairment and dementia (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Szatmári, Szabolcs. — 2003. — No. 1 . — P. CD003119 . — doi : . — .
  12. M. V. Putilina, O. A. Baranova. ] // Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. — 2014. — Т. 114 , вып. 5 . — С. 33—38 . — ISSN . 20 марта 2018 года.
  13. . www.mediasphera.ru. Дата обращения: 28 июня 2017. 20 марта 2018 года.
  14. E. I. Chukanova. ] // Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. — 2010. — Т. 110 , вып. 12 . — С. 49—52 . — ISSN .
  15. László Szapáry, Gábor Késmárky, Kálmán Tóth, Melinda Misnyovszky, Tamás Tóth. ] // Ideggyogyaszati Szemle. — 2012-11-30. — Т. 65 , вып. 11—12 . — С. 387—393 . — ISSN .
  16. ↑ от 4 июня 2019 на Wayback Machine , FDA, June 03, 2019.

Литература

  • Patyar, S., Prakash, A., Modi, M., & Medhi, B. (2011). Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases. Pharmacological Reports, 63(3), 618-628. PMID doi :
  • Zhang, L., & Yang, L. (2015). Anti-inflammatory effects of vinpocetine in atherosclerosis and ischemic stroke: a review of the literature. Molecules, 20(1), 335-347. PMID PMC doi :
  • Zhang, Y. S., Li, J. D., & Yan, C. (2018). An update on vinpocetine: new discoveries and clinical implications. European journal of pharmacology, 819, 30-34. PMID PMC doi :
  • Zhang, C., & Yan, C. (2020). Updates of Recent Vinpocetine Research in Treating Cardiovascular Diseases. Journal of cellular immunology, 2(5), 211. PMID PMC doi :
  • Abdelmageed, N., Twafik, W. A. A., Seddek, A. L., & Morad, S. A. R. F. (2021). Vinpocetine-based therapy is an attractive strategy against oxidative stress-induced hepatotoxicity in vitro by targeting Nrf2/HO-1 pathway. EXCLI journal, 20, 550. PMID PMC doi :
  • Moini-Nodeh, S., Rahimifard, M., Baeeri, M., Hodjat, M., Haghi-Aminjan, H., & Abdollahi, M. (2021). Vinpocetine Effect on the Juncture of Diabetes and Aging: An in-vitro study. Drug Research. PMID doi : Винпоцетин может снижать уровни экспрессии P16 и P38, основных генов, ответственных за путь старения. При этом также заметно снижалась экспрессия генов связанных с воспалением: TNF-α, IL-6 и NF-κB.

Ссылки

  • Машковский, М. Д. Кавинтон // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  • . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента . РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
Источник —

breeze
  • 2020-08-16
  • 1
  • Tags:

Same as Винпоцетин

The title for the last searches