Метилэргометрин (другие названия метилэргоновин , метилэргобазин , метергин , и 1-бутаноламид D- лизергиновой кислоты ) - синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье , а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства эрголинов и химически близок ЛСД , эргину , эргометрину , и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии .

Применения

Акушерство

Метилэргометрин вызывает сокращения мышц матки . Он наиболее часто используется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема .

Мигрень

Метилэргометрин иногда используется как для профилактики , так и для интенсивной терапии мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида .

Противопоказания

Метилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией . Также он противопоказан ВИЧ -положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом комплекса "5HT _2А -рецептор / mGlu2 - рецептор" и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии) .

Побочные эффекты

• Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
• Головокружение
• Легочная гипертензия
• Коронарная вазоконстрикция артерий
• Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
• Судороги

В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме .

Взаимодействие с другими препаратами

Метилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4 , такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи .

Механизм действия

Метилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки , в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи .

См. также

Эргометрин

Ссылки