Диосмин — флавоноид (полифенольное соединение, производное флавона ). Агликоном диосмина является _en .

В России продаётся без рецепта, под фирменными названиями Флебодиа 600, также входит в состав таблеток Венарус . Является лекарством в некоторых европейских странах, в других европейских странах и в США продается в качестве пищевой добавки.

История

Диосмин был впервые выделен в 1925 году из растения « Норичник узловатый » ( лат. Scrophularia nodosa L. ) .

В 1969 году диосмин стал применяться в Европе для профилактики варикозного расширения вен и геморроя , а с 2005 года — для лечения сосудистых заболеваний .

Микронизированный диосмин в смеси с _en ( 90 % и 10 % соответственно) в качестве отдельного лекарственного препарата — «микронизированная очищенная флавоноидная фракция» ( англ. micronized purified flavonoid fraction , англ. MPFF ) — стал активно применяться в европейских странах в 2000-х годах для лечения заболеваний кровеносных и лимфатических сосудов . В США он разрешён к продаже только как БАД, в частности, БАД _en содержит в одной дозе 450 мг диосмина и 50 мг гесперидина .

Источники диосмина

Диосмин содержится в растении _en рода дубровник , эндемике Пиренейского полуострова . Флавоидные цепи впервые изучены Альбертом Сент-Дьерди в 1936 году. ^{[ источник не указан 303 дня ]}

В промышленности диосмин получают из растений, преимущественно из цитрусовых, или синтезируют из гесперидина .

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Когда диосмин попадает в кишечник, он быстро гидролизуется кишечной микрофлорой до диосметина и затем всасывается .

Через час после перорального приёма диосмина в дозировке 10 мг на килограмм массы тела максимальная концентрация диосметина в плазме крови составляет от 322,9 до 511,1 нг/мл, период полувыведения находится в пределах от 22,9 до 40,1 часов .

Диосметин метаболизируется до фенольных кислот и их глициновых конъюгатов и выводится с мочой . Основной метаболит диосметина — диосметин-3-O-глюкуронид — присутствует в плазме крови и выводится с мочой. Также в плазме крови обнаруживается малое количество диосметин-3-O-глюкуронида, который однако не обнаруживается в моче .

Суммарно около половины диосмина и диосметина выводится с калом .

Эффективность и безопасность

По данным умеренной достоверности, флеботоники, в том числе содержащие диосмин :

• не улучшают качество жизни пациентов с венозной недостаточностью;
• немного уменьшают отёчность ног;
• дают неприятные побочные эффекты, преимущественно расстройтсва желудочно-кишечного тракта .

Флеботоники не влияют или почти не влияют на заживление варикозных язв по доказательствам низкой достоверности .

Механизм действия

Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.

Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов, и увеличивает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшают диаметр лимфатических капилляров и интролимфатическое давление.

На уровне микроциркуляции диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает их резистентность, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.

Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии ( ICAM1 , VCAM1 ) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом, свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).

Примечания

Ссылки

• : MedFacts Natural Products : [ англ. ] // Drugs.com.