Цефазоли́н ( лат. Cefazolin ) — антибиотик первого поколения цефалоспоринов .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных ( Staphylococcus spp. , продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, Streptococcus spp., , Corynebacterium diphtheriae , B. antracis ), так и грамотрицательных микроорганизмов ( N. meningitides, N. gonorrhoeae, Shigella , Salmonella , E. coli , Klebsiella ). Активен также в отношении и . Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa , индолположительных штаммов , Mycobacterium tuberculosis , анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После внутримышечного и внутривенного введения препарат быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма, максимальной концентрации в крови достигает через 1 час и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов, легко проникает через плацентарный барьер , в синовиальный, плевральный и экссудаты . Выделяется в основном почками, создавая в моче высокие концентрации.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: эндокардит , сепсис , перитонит , , мочеполового тракта, в том числе сифилис и гонорея , и суставов, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. Не назначают новорожденным.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с (особенно с колитом ).

Во время применения цефазолина возможно появление положительной прямой и непрямой проб Кумбса.

Во время применения цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Беременность и кормление грудью

В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Для кормящих матерей цефазолин является одним из самых безопасных антибиотиков, он плохо усваивается орально и фактически не попадает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид).

Способ применения и дозы

Доза и продолжительность лечения устанавливается индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3- 4 раз в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции и по 0,5 — 1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Средняя суточная доза для детей составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учётом значений от клиренса креатинина :

Клиренс        Сывороточный     Доза цефазолина
креатинина     креатинин
(мл/мин) 	(мг%)
55             <1,5             Без изменений
35-54          1,6-3,0          Обычная доза каждые 8 часов
11-34          3,1-4,5          1/2 дозы каждые 12 часов
<10            >4,6             1/2 дозы через 18-24 часов

Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5 % раствора новокаина . Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100—250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 3-5 минут.

Побочное действие

Возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда , эозинофилии , отёка Квинке , артралгии, анафилактического шока . В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота , рвота , диарея , псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз .

При длительном лечении могут развиться дисбактериозы , суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз .

При внутримышечном введении препарата в редких случаях наблюдается флебит , зачастую болезненность в месте инъекции. Со стороны системы кроветворения: нейтропения , лейкопения , тромбоцитопения .

Условия хранения

В сухих, защищённых от прямого солнечного света и недоступных для детей помещениях при температуре до 25 °C.

Примечания