Нифедипи́н — гипотензивное лекарственное средство , антагонист ионов кальция , производное 1,4-дигидропиридина: диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов . Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов , что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обусловливает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце , повышение снабжения миокарда кислородом . Снижая работу сердца, препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде путём уменьшения ОПСС и постнагрузки.

Торможение поступления и накопления ионов кальция в кардиомиоцитах предотвращает истощение энергетических резервов миокарда и обеспечивает защитное действие на сердечную мышцу.

Под влиянием препарата снижается артериальное давление (АД), исчезает или уменьшается боль в грудной клетке, связанная с гипоксией миокарда. Благодаря вазодилатирующему действию на коронарные артерии улучшается постстенотическое кровообращение при атеросклеротической обструкции.

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина — очень медленное. Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного применения в течение суток.

После начала терапии интенсивность гипотензивного действия возрастает и достигает стабильного состояния на 3—4-й день, тогда как влияние на боли в грудной клетке достигает плато на 3—4-й неделе.

Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.

Нифедипин также обладает нормотимической активностью, оказывает профилактическое действие при мигрени , оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина медленное и практически линейное, что обеспечивает действие препарата в течение суток. После высвобождения нифедипин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный приём пищи ускоряет абсорбцию.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек возможно увеличение T _½ .

Эффективность и безопасность

В некоторых случаях нифедипин, равно как и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция, обладает проишемческим эффектом вплоть до инфаркта миокарда . Такой парадоксальный эффект объясняется развитием «синдрома обкрадывания» .

Высокие дозы нифедипина, в отличие от амлодипина , могут увеличить риск внезапной остановки сердца .

Показания

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• ангиоспастическая стенокардия;
• профилактика приступов мигрени;
• почечная, желчнокаменная, кишечная колика и другие состояния, когда требуется сильное спазмолитическое действие.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Препарат назначают в средней дозе 10 мг раз в сутки как в начале терапии, так и при продолжительном лечении. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг/сут в 1—2 приёма.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, покраснение лица, отёки лодыжек; редко — ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, боль в грудной клетке.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, изжога, запор, диарея, гиперплазия десен.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: редко — мышечные судороги.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• порфирия;
• выраженный аортальный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• тяжёлая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острый инфаркт миокарда;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к дигидро пиридинам .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитроглицерином и изосорбида мононитратом или динитратом длительного действия наблюдается синергическое действие на АД.

При одновременном применении нифедипина и фентанила возможно дополнительное уменьшение АД.

При одновременном применении нифедипина с циметидином , трициклическими антидепрессантами, ранитидином возможно усиление антигипертензивного действия нифедипина.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего.

При одновременном применении с препаратами кальция терапевтическая эффективность нифедипина понижается.

См. также

• Антагонисты кальция

Примечания