Interested Article - Фасудил

doriana
  • 2021-11-07
  • 1

Фасудил , ранее известный как HA1077 или AT‐877 , является ингибитором и вазодилататором . Он был первоначально охарактеризован как антагонист кальция отличающийся от ранее известных блокаторов входа кальция таких как верапамил , дилтиазем и никардипин тем что мог предотвращать сокращения артерий в тех условиях когда другие блокаторы кальциевых каналов не работали .

Фасудил был первым ингибитором ROCK, клинически одобренным в Японии для безопасного метода профилактики и лечения спазма сосудов головного мозга после субарахноидальных кровоизлияний , а также для предотвращения потери интеллекта и памяти, наблюдаемого у пациентов с инсультом и у пожилых

Кроме того фасудил предложено использовать для лечения легочной сосудистой гипертонии , а также для лечения ряда заболеваний связанных с фиброзом легких , печени и сердечной мышцы . Для лечения стенокардии предложено использовать гель содержащий липосомы с фасудилом.

Обсуждение многочисленных статей о безопасности и эффективности фасудила при его применении в клинике показало, что несмотря на его успешное внедрение в клиническую практику в Японии и в Китае в течение более 20 лет, применение фасудила в других странах сталкивается с определенными ограничениями. Хотя фасудил ингибирует обе изоформы ROCK (ROCK1 и ROCK2) более сильно, чем другие киназы, некоторые его побочные эффекты, включая гипотензию, кожные реакции и обратимую почечную дисфункцию, являются основными препятствиями для его повсеместного использования .

Дешевый и легко синтезируемый в промышленных масштабах фасудил по крайней мере так же эффективен, как дорогостоящий при культивировании стволовых клеток, и может заменить Y-27632 в исследованиях плюрипотентных стволовых клеток. Так, к примеру, для лечения эндотелиальной дисфункции роговицы были использованы эндотелиальные клетки роговицы, полученные из иПСК с использованием фасудила вместо Y27632, что позволило получить наилучшие результаты с точки зрения эффективности технологии.

См. также

Примечания

  1. Shi, J., & Wei, L. (2013). Rho kinases in cardiovascular physiology and pathophysiology: the effect of fasudil. Journal of cardiovascular pharmacology, 62(4). doi : PMC
  2. Asano, T. O., Ikegaki, I. C., Satoh, S.,et al., & Hidaka, H. (1987). Mechanism of action of a novel antivasospasm drug, HA1077. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 241(3), 1033-1040. PMID
  3. Liu, G. J., Wang, Z. J., Wang, Y. F., Xu, L. L., Wang, X. L., Liu, Y., ... & Zeng, Y. J. Systematic assessment and meta-analysis of the efficacy and safety of fasudil in the treatment of cerebral vasospasm in patients with subarachnoid hemorrhage. European journal of clinical pharmacology. 2012; 68(2): 131-139. doi : PMID
  4. Huentelman, M. J., Stephan, D. A., Talboom, J., Corneveaux, J. J., Reiman, D. M., Gerber, J. D., ... & Bimonte-Nelson, H. A. (2009). Peripheral delivery of a ROCK inhibitor improves learning and working memory. Behavioral neuroscience.; 123(1), 218-223 doi : PMC
  5. Zamboni, V., Jones, R., Umbach, A., et al., & Merlo, G. (2018). Rho GTPpases in intellectual disability: From genetics to therapeutic opportunities. International journal of molecular sciences.; 19(6), 1821. doi : PMC
  6. Zhuang, R., Wu, J., Lin, F., Han, L., Liang, X., Meng, Q., ... & Fan, H. (2018). Fasudil preserves lung endothelial function and reduces pulmonary vascular remodeling in a rat model of end‑stage pulmonary hypertension with left heart disease. International journal of molecular medicine, 42(3), 1341-1352. {{doi: 10.3892/ijmm.2018.3728}} PMC
  7. Fujita, H., Fukumoto, Y., Saji, K., Sugimura, K., Demachi, J., Nawata, J., & Shimokawa, H. (2010). Acute vasodilator effects of inhaled fasudil, a specific Rho-kinase inhibitor, in patients with pulmonary arterial hypertension. Heart and vessels, 25, 144-149. PMID doi :
  8. Abedi, F., Omidkhoda, N., Arasteh, O., Ghavami, V., & Hosseinzadeh, H. (2022). The Therapeutic Role of Rho Kinase Inhibitor, Fasudil, on Pulmonary Hypertension; a Systematic Review and Meta-Analysis. Drug Research. 73(1), 5-16 PMID doi :
  9. Qi, X. J., Ning, W., Xu, F., Dang, H. X., Fang, F., & Li, J. (2015). Fasudil, an inhibitor of Rho-associated coiled-coil kinase, attenuates hyperoxia-induced pulmonary fibrosis in neonatal rats. International journal of clinical and experimental pathology, 8(10), 12140. PMC
  10. Abedi, F., Hayes, A. W., Reiter, R., & Karimi, G. (2020). Acute Lung Injury: the therapeutic role of Rho kinase inhibitors. Pharmacological Research, 155, 104736. doi :
  11. Zhou, H., Fang, C., Zhang, L., Deng, Y., Wang, M., & Meng, F. (2014). Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase inhibitor, ameliorates hepatic fibrosis in rats with type 2 diabetes. Chinese medical journal, 127(2), 225-231. doi :
  12. Ho, T. J., Huang, C. C., Huang, C. Y., & Lin, W. T. Fasudil, a Rho-kinase inhibitor, protects against excessive endurance exercise training-induced cardiac hypertrophy, apoptosis and fibrosis in rats. European journal of applied physiology. 2012; 112(8): 2943-2955. doi :
  13. Unnisa, A., Khalifa, N. E., Khojali, W. M. A., Osman, M. E., Alshammari, A. H., Alshammari, H. S., ... & Gangireddy, R. (2023). Study on development and tissue permeation of different formulations of Fasudil. European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 27(13), 6393-6400. PMID doi :
  14. Mulherkar, S., & Tolias, K. F. (2020). RhoA-ROCK signaling as a therapeutic target in traumatic brain injury. Cells, 9(1), 245. doi : PMC
  15. YAO, J. W., WANG, C. P., ZHANG, X. J., & XU, W. F. (2012). Synthesis of fasudil hydrochloride. Qilu Pharmaceutical Affairs, (8), 3.
  17. Chapman, S., McDermott, D. H., Shen, K., Jang, M. K., & McBride, A. A. The effect of Rho kinase inhibition on long-term keratinocyte proliferation is rapid and conditional. Stem cell research & therapy. 2014; 5(2): 60. doi : PMC
  18. So S, Lee Y, Choi J, Kang S, Lee J-Y, Hwang J, et al. (2020) The Rho-associated kinase inhibitor fasudil can replace Y-27632 for use in human pluripotent stem cell research. PLoS ONE 15(5): e0233057.
  19. So, S., Park, Y., Kang, S. S., Han, J., Sunwoo, J. H., Lee, W., ... & Lee, H. (2023). Therapeutic Potency of Induced Pluripotent Stem-Cell-Derived Corneal Endothelial-like Cells for Corneal Endothelial Dysfunction. International Journal of Molecular Sciences, 24(1), 701. PMID PMC doi :
  20. Wang, J., & Jiang, W. (2020). The effects of RKI-1447 in a mouse model of nonalcoholic fatty liver disease induced by a high-fat diet and in HepG2 human hepatocellular carcinoma cells treated with oleic acid. Medical Science Monitor: International Medical Journal of Experimental and Clinical Research, 26, e919220-1. PMID PMC doi :

Литература

  • Routh, B., Tripathi, R., Giuliano, E. A., Sinha, N. R., Balne, P., Suleiman, L. A., ... & Mohan, R. R. (2023). Safety and synergistic anti-fibrotic effects of Lisinopril (ACE inhibitor) in combination with Fasudil (ROCK inhibitor) for the canine cornea in vitro. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 64(8), 4587-4587.
  • Killick, R., Elliott, C., Ribe, E., Broadstock, M., Ballard, C., Aarsland, D., & Williams, G. (2023). Neurodegenerative Disease Associated Pathways in the Brains of Triple Transgenic Alzheimer’s Model Mice Are Reversed Following Two Weeks of Peripheral Administration of Fasudil. International Journal of Molecular Sciences, 24(13), 11219. PMID PMC doi :
Источник —

doriana
  • 2021-11-07
  • 1
  • Tags:

Same as Фасудил

The title for the last searches