Interested Article - Рилузол

Рилузол — это лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС) . При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.

На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием .

В России не зарегистрирован.

Механизм действия

Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин -чувствительных (англ.) ( , активация которых ассоциирована с гибелью нейронов. Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA -рецепторы. Тем не менее, действие рилузола на глутаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглутаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.

Побочные эффекты

Очень частые (вероятность более 10%): тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
Частые (1-10%): головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
Нечастые (0.1-1%): панкреатит , интерстициальные заболевания легких
Редкие (менее 0.1%): нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке )

Передозировка

Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая (англ.) ( , проявляющаяся ступором , комой и метгемоглобинемией . Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего .

Противопоказания

Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация .

Взаимодействия

Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2 , таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.

Примечания

Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March ( vol. 3 , no. 3 ). — P. CD001447 . — doi : . — . 3 февраля 2017 года.
от 18 октября 2014 на Wayback Machine // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013
от 5 августа 2017 на Wayback Machine // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом
Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1997. — August ( vol. 282 , no. 2 ). — P. 707—714 . — . 29 августа 2021 года.
Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2011. — February ( vol. 17 , no. 1 ). — P. 4—31 . — doi : . — .
Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1993. — April ( vol. 235 , no. 2—3 ). — P. 283—289 . — doi : . — .
Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet . — Elsevier , 1996. — 21 September ( vol. 348 , no. 9030 ). — P. 795—799 . — doi : . — .
Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1998. — August ( vol. 358 , no. 2 ). — P. 181—190 . — doi : . — .
(неопр.) . Medscape Reference . WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014. 4 мая 2018 года.
↑ Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3 .
↑ (неопр.) (PDF). TGA eBusiness Services . sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014. 17 марта 2018 года.