Лоратади́н ( МНН ) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов , препарат длительного действия.

Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов . Одобрен FDA в 1993 году .

На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года (по данным компании IMS).

Фармакологические свойства

Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы . Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток . Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций . Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры . Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер ).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол , эритромицин ), ингибиторы CYP3A4 и ( циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови .

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте . TCmax — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T _½ лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8 — 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7 — 37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T _1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью . У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит , поллиноз , крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек , зудящий дерматоз ; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность , период лактации , детский возраст до 2-х лет.

C осторожностью

Печеночная недостаточность , беременность .

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сочетание антигистаминных препаратов с алкоголем усиливают во много раз действие этанола. Происходят дисульфирамоподобные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь.

• Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза 10 мг.
• Детям от 3 до 12 лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза — 5 мг.
• Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов проявляются в редких случаях (менее 1 на 10 000). В качестве побочных реакций при приеме препарата могут возникнуть следующие явления:

• анафилактический шок ;
• кожная сыпь;
• выпадение волос;
• головокружения;
• головная боль ;
• ощущение разбитости и усталости;
• сонливость ;
• судороги;
• нервозность;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• аритмия;
• тошнота ;
• ощущение сухости во рту;
• воспаление слизистой желудка;
• ухудшение функций печени.

Чаще всего при приеме препарата наблюдается сонливость (у взрослых) и головная боль (у детей) .

Передозировка

Симптомы

Сонливость, тахикардия , головная боль.

Лечение

Промывание желудка , прием активированного угля .

Особые указания

Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 неделю до проведения кожной пробы на аллергены.

Законодательное регулирование

В США и Великобритании лоратадин — единственный препарат класса блокаторов H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, отпускаемый без рецепта.

См. также

• Дезлоратадин

Примечания

Ссылки

• (неопр.) . Drug Information Portal . U.S. National Library of Medicine.
• — MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
• — RxList (Internet Drug Index)
• — patient information leaflet
• — Wishart DS et al., DrugBank: a comprehensive resource for in silico drug discovery and exploration . Nucleic Acids Res . 2006 1;34