Interested Article - Вортманнин

Вортманнин ( англ. wortmannin ) — химическое соединение биологического происхождения, фураностероидный метаболит грибка Penicillium funiculosum . Антигрибковый препарат, специфический ингибитор клеточных фосфоинозитид-3-киназ .

В клеточной биологии

Вортманнин является специфическим ковалентным ингибитором фосфоинозитид-3-киназ и широко применяется в клеточной биологии. Ингибирует все три класса фосфоинозитид-3-киназ ( , 2 и 3 ) с IC ₅₀ около 5 нМ. При более высоких концентрациях ингибирует также некоторые другие PI3K-подобные ферменты, такие как mTOR , , , and . ^,

Вортманнин также ингибирует ферменты из семейства поло-подобных киназ. . В клеточной культуре вортманнин крайне неустойчив, время его полужизни составляет около 10 мин благодаря наличию реактивного углерода C20, ответственного за ингибирование фосфоинозитид-3-киназ.

Используется в клеточной биологии как ингибитор рецептор-опосредованного эндоцитоза .

См. также

LY294002

Примечания

. Дата обращения: 26 января 2010. 27 января 2010 года.
Vanhaesebroeck B et al. , (2001) Synthesis and function of 3-phosphorylated inositol lipids. Annu Rev Biochem.
Ferby I et al. , 1996. Adv Exp Med Biol. PAF-induced MAPK activation is inhibited by wortmannin in neutrophils and macrophages.
Liu Y et al. , 2007. J. Biol Chem 282(4): 2505-11 Polo-like Kinases Inhibited by Wortmannin: Labeling Site and Downstream Effects

Библиография

Sato S.B., Taguchi T., Yamashina S., Toyama S. Wortmannin and Li+ specifically inhibit clathrin-independent endocytic internalization of bulk fluid (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1996. — May ( vol. 119 , no. 5 ). — P. 887—897 . — .