Interested Article - Габоксадол

Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМК A и антагонист рецепторов ГАМК С , который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата . Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года .

Механизм действия

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов ), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК .

Примечания

  1. Chebib M, Johnston GAR. GABA-Activated ligand gated ion channels: medicinal chemistry and molecular biology // . — 2000. — Т. 43 , № 8 . — С. 1427-1447 . — ISSN . — doi : . — .
  2. Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. // . — 1993. — Т. 43 , № 4 . — С. 609-625 . — ISSN . — .
  3. Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol—a new awakening in sleep // . — 2006. — Т. 6 , № 1 . — С. 30-36 . — ISSN . — doi : . — .
  4. от 24 февраля 2012 на Wayback Machine
Источник —

Same as Габоксадол