Interested Article - Дицикломин

Дицикломин ( англ. Dicyclomine , также дицикловерин ) — спазмолитик, применяемый в медицинских целях при синдроме раздражённой кишки, антихолинергетик (третичный амин), блокирующий мускариновые рецепторы . Химическая формула — C ₁₉ H ₃₅ NO ₂ . Белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле , хлороформе , очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 309,499 .

Дицикловерин был впервые синтезирован в Соединенных Штатах Америки в 1945 году .

Фармакология

Фармакологическое действие — холинолитическое , , спазмолитическое . Дицикломин используется для лечения кишечных заболеваний — гиперподвижности, синдрома раздражённого кишечника , — кроме того, используется при изучении глазного дна .

Исследуется его эффективность в качестве препарата против недержания мочи .

Дозировка

Перорально : Начальная доза 80 мг/день (4 равные дозы), доводится до 160 мг/день.
Внутримышечно : 20 мг 4 раза в день.
Внутривенно: Не используется.

Предупреждения

Дицикловерин не рекомендуется применять при грудном вскармливании . Проявлять осторожность после применения лекарства при работах с транспортными средствами и опасными механизмами. Законодательно запрещено использование дицикловерина при лечении колик у детей до 6 месяцев в Новой Зеландии и Норвегии .

Злоупотребление дицикловерином

Редко поступали сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Дицикловерин является антагонистом сигма-1 и 5-HT2A рецепторов, хотя его сродство к этим мишеням примерно от одной пятой до одной десятой меньше, чем его сродство к М1 и М4 холинорецепторам (его клинические цели). Это также относительно неполярный третичный амин, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер , приводя к делирию в высоких концентрациях.

Торговые марки

В Америке продается под торговыми марками Bentyl, Byclomine, Dibent, Di-Spaz, Dilomine.

В Великобритании продается под торговыми марками Merbentyl (содержащего 10 мг dicycloverine) и Merbentyl 20 (содержащего 20 мг dicycloverine).

На рынке Украины дицикломин представлен в виде дицикломина гидрохлорида, который в дозировке 20 мг входит в состав следующих комбинированых препаратов: Сиган, Ниган, Оксиган, Циклопар, Спазмолекс, Комбиспазм, Алит (Нимесулид), Триган-Д. В большинстве вышеперечисленных препаратов дицикломина гидрохлорид комбинируется с нимесулидом . Таким образом, по состоянию на 2011 год, на рынке Украины дицикломин, как препарат, в чистом виде не представлен.

В России представлен только в двух препаратах: Триган-Д и Долоспа Табс, в виде таблеток, содержащих 500 мг парацетамола и 20 мг самого вещества. Изредка встречается в виде ампул.

Примечания

↑ .
, Дицикловерин. Торговые и фирменные названия, с. 310—311.
↑ .
↑ , Дицикловерин, с. 77.
Tilford, C. H. Aminoesters of Substituted Alicylic Carboxylic Acids1 / C. H. Tilford , M. G. V. Campen , R. S. Shelton , // Journal of the American Chemical Society. — 1947. — Vol. 69, Is. 11. — P. 2902. — doi : .
Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (3 December 2015). "Dicyclomine for Gastrointestinal Conditions: A Review of the Clinical Effectiveness, Safety, and Guidelines". CADTH Rapid Response Reports . PMID .
Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (September 2013). . Journal of Young Pharmacists . 5 (3): 106—7. doi : . PMC . PMID .

Литература

Бурбелло, А. Т. // Современные лекарственные средства. — М. : ОЛМА Медиа Групп, 2007. — С. 161. — ISBN 978-5373015257 .
. — 8-е изд. — Нью-Йорк : Организация Объединённых Наций , 2006. — 576 с. — ISBN 978-9214300007 .
// Index Nominum 2000: International Drug Directory. — Taylor & Francis, 2000. — P. 330. — ISBN 978-3887630751 .
Jones, W. // Breastfeeding and Medication. — Routledge, 2013. — P. 111. — ISBN 978-1136178153 .