MG132 — сильный специфичный обратимый пептидный ингибитор протеасомы ( K _I 4 nM) . Способен проникать в клетку через клеточную мембрану, поэтому является одним из наиболее используемых ингибиторов протеосомы в экспериментах на клеточной культуре .

Уменьшает деградацию убиквитин -сопряженных белков в клетках млекопитающих и ингибирует протеасому дрожжей , не затрагивая её АТФазную и активность. MG132 активирует с-Jun N-концевой киназы ( JNK1 ), которая инициирует апоптоз . Блокирует активацию NFkB за счёт ингибирования деградации IkB. Увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации . Предотвращает расщепление β-секретазы.

Также MG132 может останавливать клеточный цикл в S, G2-M или в неспецифических фазах цикла в зависимости от дозы. Вероятно, это связано с тем что, в клетках, обработанных MG132 повышается количество активных форм кислорода и истощаются запасы эндогенного глютатиона.

Примечания

Ссылки

• (англ.)