Гликлазид — гипогликемическое средство II поколения для перорального применения, производное сульфонилмочевины , используется для лечения сахарного диабета 2 типа , механизм действия основан на увеличении поступления инсулина в кровь .

Препарат используется также при диетических изменениях, физических упражнениях и потере веса . Используется перорально .

Побочные эффекты могут включать низкий уровень сахара в крови , рвоту , боль в животе , сыпь и проблемы с печенью . Не рекомендуется использовать пациентам со значительными проблемами почек, печени или беременным . Гликлазид входит в семейство препаратов на основе сульфонилмочевины .

Гликлазид был запатентован в 1966 году и одобрен для медицинского применения в США в 1972 году . Он включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств . . На 2004 год препарата нет в продаже в США .

Применение

Основное применение гликлазида — лечение сахарного диабета II типа .

Гликлазид используется для контроля гипергликемии при гликлазид-зависимом сахарном диабете стабильного, легкого, склонного к кетозу диабета 2-го типа. Он используется, когда диабет не может контролироваться с помощью правильного рациона питания и физических упражнений или когда инсулинотерапия не подходит. National Kidney Foundation (обновление 2012 года) утверждает, что гликлазид не требует повышения дозы даже при терминальной стадии заболевания почек. ^{[ источник не указан 284 дня ]}

Противопоказания

Список противопоказаний для приёма гликлазида :

• гиперчувствительность к препарату;
• сахарный диабет первого типа ;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• обширные травмы и ожоги;
• нарушения функции почек и печени;
• нарушения функции щитовидной железы ( гипотиреоз и гипертиреоз );
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет

Фармакологическое действие

Гликлазид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии , уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность, нормализует проницаемость сосудов. Гликлазид обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности, а также уменьшает количество свободных радикалов. Он препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, улучшает микроциркуляцию, уменьшает чувствительность сосудов к адреналину . При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Содержание в плазме прогрессивно возрастает, достигая максимума через 6-12 ч после приёма. Приём пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию. Период полувыведения составляет — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Побочные эффекты

Основные (частые) побочные эффекты:

• гипогликемия (при нарушении режима дозирования, при нерегулярном приёме пищи и в случаях пропуска её приёмов) с симптомами: головная боль, чувство усталости, чувство голода, резкая слабость, сердцебиение, сонливость или бессонница, тремор, сенсорные расстройства, головокружение, потеря сознания, изменения вкусовых ощущений)
• обратимая лейко и тромбоцитопения , эозинофилия, анемия .

Редко :

• кожные аллергические реакции ( зуд , крапивница , кожная сыпь), фотосенсибилизация .

Очень редко :

• диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), снижение аппетита, повышение активности трансаминаз, крайне редко — желтуха.

В 2013 году органы здравоохранения США и западных стран сообщили о возможной связи панкреатита и рака поджелудочной железы с приёмом производных сульфонилмочевины и инсулина .

Примечания