Октреотид (торговое название Сандостатин и др.) — октапептид , который имитирует естественный соматостатин фармакологически, хотя он также является более мощным ингибитором гормона роста , глюкагона и инсулина , чем естественный гормон. Он был впервые синтезирован в 1979 году химиком Вилфридом Бауэром.

Медицинское использование

Опухоли

Октреотид используют для лечения лиц с опухолями, продуцирующими гормон роста , сопровождающимися акромегалией и гигантизмом , в случаях, когда противопоказано оперативное вмешательство; для лечения пациентов с опухолями гипофиза, которые секретируют тиреотропный гормон (thyrotropinoma); для терапии диареи и гиперемии , связанных с карциноидным синдромом у пациентов с опухолями, секретирующими вазоактивный кишечный пептид (VIPomas).

Кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода

Октреотид часто дается в виде настоя для лечения острого кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода в печени, при циррозе печени на том основании, что он уменьшает венозное давление , хотя имеющиеся данные позволяют предположить, что этот эффект является временным и не улучшает выживаемость.

Радиоактивные метки

Октреотид используется в ядерной медицине для визуализации , при введении индия-111 (Octreoscan) для неинвазивного изображения нейроэндокринной и других опухолей, экспрессирующих рецепторы соматостатина. Также используются , углерод-11 , а также галлий-68 , что позволяет увеличить чувствительность позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).

Октреотид может также быть помечен различными радионуклидам, такимикак иттрий-90 или лютеций-177 , для лечения метастатической нейроэндокринной опухоли.

Акромегалия

Октреотид также может быть использовано при лечении Акромегалии, чрезмерного роста (GH).

Кишечные свищи

Октреотид помогает в лечении свища за счет уменьшения секреции ЖКТ и ингибирующей ГИ перистальтики , таким образом, контролируя и снижая его выход. Однако его действие не доказано и имеет множество побочных эффектов.

Противопоказания

Октреотид не был должным образом изучен для лечения детей и беременных и кормящих женщин. Препарат дается в этих группах пациентов, только если риск-анализ положительный.

Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными эффектами (более 10 % пациентов) являются головная боль, гипотиреоз , изменения сердечной проводимости, , желудочно-кишечные реакции (в том числе судороги , тошнота/рвота и диарея или запор), камни в желчном пузыре , снижение синтеза инсулина , гипергликемия или гипогликемия , и (обычно транзиторная) реакции в месте инъекции. Медленный сердечный ритм , кожные реакции, такие как зуд , гипербилирубинемия , гипотиреоз , головокружение и одышка также наблюдаются достаточно часто (более 1 %). Редкие побочные эффекты включают в себя острые анафилактические реакции , панкреатит и гепатит . в одном исследовании сообщалось о возможной ассоциации с ревматоидным артритом .

В некоторых исследованиях сообщается об алопеции у пациентов, которые получали терапию октреотидом. У крыс, которые были обработаны октреотидом были обнаружены признаки эректильной дисфункции в 1998 .

Длительный интервал QT наблюдался у пациентов, но неясно, является ли это реакцией на препарат или это признак заболеваний.

Октреотид
Идентификаторы
Символ	N/A

Передозировка

Октреотид является полезным в управлении передозировкой сульфонилмочевины, сахароснижающих препаратов, при рецидивирующем или рефрактерном парентеральном декстрозе. Механизмом действия является подавление секреции инсулина.

Взаимодействие

Октреотид может снижать кишечную резорбцию циклоспорина , возможно, придётся увеличить его дозу. Сильно взаимодействует с инсулином . биодоступность бромокриптина увеличивается; Применять его надо с осторожностью

Фармакология

Поскольку октреотид напоминает соматостатин в физиологических процессах, он может:

• подавлять секрецию многих гормонов, таких как гастрин , холецистокинин , глюкагон , гормон роста , инсулин , секретин , панкреатический полипептид , ТТГ , и вазоактивного интестинального пептида ,
• уменьшает секрецию жидкости в кишечнике и поджелудочной железе ,
• снижать моторику ЖКТ и торможение сокращения желчного пузыря ,
• подавляют действие некоторых гормонов из передней доли гипофиза,
• причиной вазоконстрикции в сосудах, и
• снизить давление сосудов при кровотечении варикозных узлов.

Фармакокинетика

Октреотид быстро и полностью всасывается после подкожного применения. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30 минут. В период полувыведения составляет 100 минут (1,7 часа) в среднем при применении подкожно; после внутривенной инъекции , вещество выводится в две фазы с периодом полураспада в 10 и 90 мин, соответственно.

Исследования

Октреотид также используется не по прямому назначению для лечения тяжелой, рефрактерной диареи от других причин. Он используется в токсикологии для лечения длительных рецидивирующих гипогликемий . Он также был использован с разной степенью успеха у детей с незидобластозом для того чтобы помочь уменьшить гиперсекрецию инсулина.

Октреотид использовался экспериментально, чтобы лечить ожирение , особенно ожирение, вызванное поражениями гипоталамуса , области мозга, центральной регуляции потребления пищи и расхода энергии. .

Лечебные свойства Октреотида также была исследованы у пациентов с болями от хронического панкреатита . . .

Небольшое исследование показало, что октреотид может быть эффективен при лечении идиопатической внутричерепной гипертензии .

См. также

• , близкий пептид

Ссылки