Репаглинид — противодиабетический препарат, был изобретен в 1983 году. Репаглинид является оральным препаратом, применяемый в дополнение к диете и физическим нагрузкам для контроля уровня сахара в крови, при сахарном диабете 2 типа. Механизм действия Репаглинида предполагает повышать высвобождение инсулина из β-островковых клеток поджелудочной железы; как и у других антидиабетических препаратов, основным побочным эффектом является гипогликемия. Препарат продается компанией Ново Нордиск под названием Prandin в США , GlucoNorm в Канаде , Surepost в Японии , Репаглинид в Египет компанией «Иифи», и NovoNorm в другом месте. В Японии он выпускается Dainippon Sumitomo Pharma .

Медицинское использование

Репаглинид является оральным препаратом, применяемым в дополнение к диете и физическим нагрузкам для контроля уровня сахара в крови при сахарном диабете 2 типа.

Противопоказания

Репаглинид противопоказан людям с:

1. Диабетическим кетоацидозом
2. Сахарный диабет 1 типа
3. Одновременное применение с гемфиброзилом
4. С Гиперчувствительностью к препарату или неактивным ингредиентам

Побочные действия

Общие побочные действия включают:

Метаболические —

• Гипогликемия (31 %)

Дыхательные —

• Инфекция верхних дыхательных путей (16 %)
• Синусит (6 %)
• Ринит (3 %)

Желудочно-кишечные —

• Тошнота (5 %)
• Диарея (5 %)
• Запор (3 %)
• Рвота (3 %)

Опорно-двигательного аппарата —

• Артралгии (6 %)
• Боль В Спине (5 %)

Другие —

• Головная боль (11 %)
• Парестезии (3 %)

Серьезные побочные действия включают:

• Ишемия миокарда (2 %)
• Стенокардия (1.8 %)
• Смерть по причине сердечно-сосудистых событий (0.5 %)

Для особых групп населения

Беременность Категория C: безопасность для беременных женщин не была установлена. Данные ограничены, и есть только один случай, доклад отмечает, что никаких осложнений с применением репаглинида во время беременности не наблюдалось.

Следует относиться с осторожностью людям с заболеваниями печени и снижением функции почек, при использовании этого препарата.

Лекарственное взаимодействие

Репаглинид является основным субстратом СУР3А4 и не следует назначать одновременно с Гемфиброзилом , Кларитромицином или азольными противогрибковыми препаратами, такими как Итраконазол и Кетоконазол . Прием репаглинида вместе с одним или более из этих препаратов приводит к повышению в плазме концентрации репаглинида и может привести к гипогликемии . Совместное управление клопидогреля и репаглинида (а на cyp2c8 ингибитор) может привести к значительному снижению уровня глюкозы в крови вследствие лекарственного взаимодействия. фактически, используя эти препараты вместе хотя бы один день может привести к серьезным гипогликемия. Репаглинид не надо принимать в сочетании с сульфонилмочевиной, потому что они имеют одинаковый механизм действия.

Механизм действия

Репаглинид снижает уровень глюкозы в крови путём стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток островка поджелудочной железы . Это достигается путём закрытия АТФ -зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток . Это деполяризует бета-клетки, открывая клеточные кальциевые каналы , и в результате приток кальция индуцирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Поглощение: Репаглинид имеет 56 % биодоступность при всасывании из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность снижается при приеме с пищей; максимальная концентрация снижается на 20 %.

Распределение: связывание с белками repalglinide к альбумину составляет более 98 %.

Метаболизм: Репаглинид метаболизируется преимущественно в печени, в частности CYP450 2C8 и 3А4 и в меньшей степени через glucuronidation. Репаглинид метаболиты являются неактивными и не отображают сахароснижающих эффектов.

Выведение: Репаглинид на 90 % выделяется с калом и 8 % в моче. 0,1 % снят с мочой в неизменном виде. Менее 2 % без изменений в кале.

История

Предшественники препарата репаглинида были изобретены в конце 1983 в Биберахе-на-рисе в южной части Германии .

Интеллектуальная собственность

В США защищен Патентом , регистрация была сделана в марте 1990 года , который в итоге стал патентовом США 5,216,167 (июнь 1993), 5,312,924 (Май 1994) и 6,143,769 (Ноябрь 2000). После

Примечания