Interested Article - GTS-21

delana
  • 2020-01-13
  • 1

GTS-21 , также известный как DMXB-A — это представитель нового класса лекарственных препаратов, применяемых при лечении шизофрении , селективно активизирующий α7- никотиновый рецептор . На данный момент эффективность соединения еще не доказана, поскольку оно еще проходит клинические испытания .

Клинические испытания

Исследователи позиционируют препарат как средство для лечения когнитивных и перцептивных нарушений при шизофрении . В результате первой фазы клинических испытаний были выявлены доказательства когнитивного улучшения у больных шизофренией . Во второй фазе испытаний пациенты ощутили значительное улучшение по шкале оценки негативных симптомов (SANS), в основном в шкалах ангедонии и алогии , и почти существенное улучшение общего балла в Краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS) .

GTS-21 также показал ноотропные свойства и нейропротекторные эффекты (в том числе против нейротоксичности этанола ) . Лекарственное средство (при удачных клинических испытаниях) может быть эффективным средством для лечения болезни Альцгеймера .

Механизм действия

GTS-21 — частичный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора , связывается с подтипами α4β2 (альфа-4-бета-2-никотиновым рецептором) и α7 (альфа-7 никотиновым рецептором), но активирует только α7 никотиновый рецептор в значительной степени .

Наименование

DMXB-A происходит от сокращения 3-2,4- d i m etho x y b enzylidene a nabaseine, один из вариантов наименования, 3-2,4-диметоксибензилиден анабазеин . GTS-21 происходит от того, что это 21-е химическое соединение, созданное в совместном проекте G ainesville ( Гейнсвилл , Флоридский университет ) и T okushima (Taiho Pharmaceutical), S означает S cientists («учёные») .

Примечания

  1. ↑ Simosky J. K., Stevens K.E., Freedman R. Nicotinic agonists and psychosis. (неопр.) // Current drug targets. CNS and neurological disorders. — 2002. — Т. 1 , № 2 . — С. 149—162 . — .
  2. Martin L. F., Kem W. R., Freedman R. Alpha-7 nicotinic receptor agonists: potential new candidates for the treatment of schizophrenia. (англ.) // (англ.) ( : journal. — Springer , 2004. — Vol. 174 . — P. 54—64 . — doi : . — .
  3. Olincy A., Stevens K. E. Treating schizophrenia symptoms with an alpha7 nicotinic agonist, from mice to men. (англ.) // Biochemical pharmacology : journal. — 2007. — Vol. 74 , no. 8 . — P. 1192—1201 . — doi : . — . — PMC .
  4. Olincy A., Harris J.G., Johnson L.L., Pender V., Kongs S., Allensworth D et al. Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2006. — Vol. 63 , no. 6 . — P. 630—638 . — doi : . — .
  5. ↑ Freedman R., Olincy A., Buchanan R. W., Harris J. G., Gold J. M., Johnson L. et al. (англ.) // American Journal of Psychiatry : journal. — 2008. — Vol. 165 , no. 8 . — P. 1040—1047 . — doi : . — . — PMC .
  6. Kitagawa H., Takenouchi T., Azuma R., Wesnes K. A., Kramer W. G., Clody D. E. et al. Safety, pharmacokinetics, and effects on cognitive function of multiple doses of GTS-21 in healthy, male volunteers. (англ.) // (англ.) ( : journal. — Nature Publishing Group , 2003. — Vol. 28 , no. 3 . — P. 542—551 . — doi : . — .
  7. Meyer E. M., King M. A., Meyers C. Neuroprotective effects of 2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine (DMXB) and tetrahydroaminoacridine (THA) in neocortices of nucleus basalis lesioned rats. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1998. — Vol. 786 , no. 1—2 . — P. 252—254 . — .
  8. Shimohama S., Greenwald D. L., Shafron D. H., Akaika A., Maeda T., Kaneko S. et al. Nicotinic alpha 7 receptors protect against glutamate neurotoxicity and neuronal ischemic damage. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1998. — Vol. 779 , no. 1—2 . — P. 359—63 . — .
  9. Li Y., Meyer E. M., Walker D. W., Millard W. J., He Y. J., King M. A. Alpha7 nicotinic receptor activation inhibits ethanol-induced mitochondrial dysfunction, cytochrome c release and neurotoxicity in primary rat hippocampal neuronal cultures. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2002. — Vol. 81 , no. 4 . — P. 853—858 . — .
  10. De Fiebre N. C., De Fiebre C. M. (англ.) // Alcohol : journal. — 2003. — Vol. 31 , no. 3 . — P. 149—153 . — .
  11. Kem W. R. The brain alpha7 nicotinic receptor may be an important therapeutic target for the treatment of Alzheimer's disease: studies with DMXBA (GTS-21). (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2000. — Vol. 113 , no. 1—2 . — P. 169—181 . — .
  12. Briggs C. A., Anderson D. J., Brioni J. D., Buccafusco J. J., Buckley M. J., Campbell J. E. et al. Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1997. — Vol. 57 , no. 1—2 . — P. 231—241 . — .
  13. Meyer E. M., Tay E. T., Papke R. L., Meyers C., Huang G. L., De Fiebre C.M. 3-[2,4-Dimethoxybenzylidene]anabaseine (DMXB) selectively activates rat alpha7 receptors and improves memory-related behaviors in a mecamylamine-sensitive manner. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1997. — Vol. 768 , no. 1—2 . — P. 49—56 . — .
  14. William Kem, Ferenc Soti, Kristin Wildeboer, Susan LeFrancois, Kelly MacDougall, Dong-Qing Wei, Kuo-Chen Chou, Hugo R. Arias. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2006. — Vol. 4 , no. 3 . — P. 255—273 . — PMC .
Источник —

delana
  • 2020-01-13
  • 1
  • Tags:

Same as GTS-21

The title for the last searches